Romla Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anestetika lokální,
amidy. ATC klasifikace: N01B B
Mechanismus účinku
Přípravek ROMLA vyvolává kožní anestezii tím, že dochází k uvolňování a průniku lidokainu a
prilokainu
z krému do epidermálních a dermálních vrstev kůže a do blízkosti kožních receptorů pro bolest a
nervových zakončení.

Lidokain a prilokain jsou lokální anestetika amidového typu. Oba stabilizují membrány neuronů tím, že
inhibují iontovou výměnu nutnou pro vznik a vedení vzruchu nervovým vláknem a tím vyvolávají
lokální anestezii. Kvalita anestezie závisí na době aplikace a aplikované dávce lokálního anestetika.

Kůže
Přípravek ROMLA se podává na neporušenou kůži a překryje se okluzivním obvazem. Doba potřebná
k dosažení spolehlivé anestezie neporušené kůže je 1-2 hodiny v závislosti na druhu výkonu. Na většině
míst těla
s výjimkou kůže obličeje a pohlavních orgánů mužů se lokálně anestetický účinek zvyšuje při
prodloužení doby aplikace z 1 na 2 hodiny. Maximálního lokálně anestetického účinku na čele a na
tvářích je dosaženo za 30-60 minut vzhledem k tenké kůži a vysokému tkáňovému průtoku krve.
Podobně je dosaženo lokální anestezie mužských pohlavních orgánů po 15 minutách. Délka trvání
anestezie po aplikaci přípravku ROMLA po dobu 1 až 2 hodiny je nejméně 2 hodiny po odstranění
krému. V obličeji je doba trvání anestezie kratší. Přípravek ROMLA je stejně účinný a má stejnou
dobu nástupu anestetického účinku u různých typů pleti od světlé až po tmavě pigmentovanou (kožní
typy I až VI).

V klinických studiích nebyly pozorovány rozdíly v účinnosti a bezpečnosti (včetně doby nástupu
anestezie) mezi staršími (65-96 let) a mladšími pacienty při aplikaci krému s obsahem lidokainu a
prilokainu na neporušenou kůži.

Krém s obsahem lidokainu a prilokainu vyvolává bifázickou vaskulární odpověď; po úvodní
vazokonstrikci následuje vazodilatace v místě aplikace (viz bod 4.8). Bez ohledu na vaskulární
odpověď usnadňuje krém s obsahem lidokainu a prilokainu vpich injekční jehly ve srovnání s
krémem obsahujícím placebo. U pacientů s atopickou dermatitidou se objevuje podobná, ale
krátkodobější vaskulární reakce, erytém se objevuje za 30-60 minut, což lze vysvětlit rychlejším
průnikem léčivých látek přes kůži (viz bod 4.4). Přípravek ROMLA může vyvolat přechodné
ztluštění kůže, částečně způsobené hydratací kůže pod okluzivním krytím. Tloušťka kůže se na
vzduchu snižuje v průběhu 15 minut.
Hloubka kožní anestezie se zvyšuje s dobou aplikace. U 90 % pacientů je kožní anestezie dostatečná
pro použití bioptických klíštěk (o průměru 4 mm) do hloubky 2 mm, resp. 3 mm po aplikaci
přípravku ROMLA po dobu 60 minut, resp. 120 minut.

Použití krému s obsahem lidokainu a prilokainu před podáním očkovací látky proti spalničkám-
příušnicím-zarděnkám, intramuskulární očkovací látky proti záškrtu-černému kašli-tetanu-
inaktivovanému-polioviru-Hemophilus influenzae skupiny b nebo hepatitidě B neovlivňuje průměrné
titry protilátek, rozsah sérokonverze a podíl úspěšně imunizovaných pacientů ve srovnání s
placebem.

Sliznice pohlavních orgánů
Průnik léčivých látek sliznicí pohlavních orgánů je rychlejší, což má za následek i rychlejší nástup
anestezie ve srovnání s aplikací na kůži.

Po aplikaci krému s obsahem lidokainu a prilokainu na sliznici ženských pohlavních orgánů po dobu
5-10 minut se průměrná délka účinné analgezie měřené jako odezva na stimulaci argonovým laserem
vyvolávající ostrou bodavou bolest pohybovala v rozmezí 15-20 minut (s individuální variabilitou v
rozmezí 5-45 minut).

Bércové vředy
Spolehlivé anestezie pro čištění bércových vředů je u většiny pacientů dosaženo po době aplikace minut. Aplikace až po dobu 60 minut může dále prohloubit anestezii. Čištění vředové léze by mělo
následovat do 10 minut po odstranění krému. Nejsou k dispozici klinické údaje u delší doby čekání.
Krém s obsahem lidokainu a prilokainu snižuje vnímání bolesti po operačním zákroku po dobu až hodin po čištění vředové léze. Krém s obsahem lidokainu a prilokainu snižuje počet opakovaných
zákroků nutných k vyčištění vředové léze ve srovnání s krémem obsahujícím placebo. Nebyl
pozorován nepříznivý vliv krému na hojení a bakteriální flóru bércových vředů.

Pediatrická populace
V klinických studiích bylo zařazeno více než 2300 pediatrických pacientů všech věkových kategorií
a byla prokázána účinnost proti bolesti při vpichu jehly (punkce žíly, kanyla, s.c. a i.m. podání
vakcín, lumbální punkce), při léčbě cévních lézí laserem a kyretáži molusca contagiosa. Krém s
obsahem lidokainu a prilokainu snižuje vnímání bolesti jak při vpichu jehly, tak při injekční
vakcinaci. U neporušené kůže se analgetická účinnost zvyšuje při době aplikace od 15 do 90 minut,
avšak u vaskulárních lézí nebyl prokázán přínos při aplikaci po dobu 90 minut ve srovnání se minutami. Nebyl prokázán přínos krému s obsahem lidokainu a prilokainu ve srovnání s placebem
při použití kapalného dusíku pro kryoterapii běžných bradavic. Nebyla prokázána adekvátní
účinnost při obřízce.

V 11 klinických studiích u novorozenců a kojenců bylo prokázáno, že maximálních koncentrací
methemoglobinu je dosaženo za 8 hodin po epikutánním podání krému s obsahem lidokainu a
prilokainu a jsou klinicky nevýznamné při dodržení doporučených dávek, vracejí se k normálním
hodnotám po přibližně 12-13 hodinách. Tvorba methemoglobinu je podmíněna celkovým
množstvím prilokainu absorbovaného přes kůži a může se tedy zvyšovat při delší době aplikace
krému s obsahem lidokainu a prilokainu.

Použití krému s obsahem lidokainu a prilokainu před podáním očkovacích látek proti spalničkám-
příušnicím-zarděnkám nebo intramuskulární vakcíny proti záškrtu-černému kašli-tetanu-
inaktivovanému polioviru-Hemophilus influenzae skupiny b nebo hepatitidě B neovlivňuje
průměrné titry protilátek, rozsah sérokonverze, nebo podíl úspěšně imunizovaných pacientů ve
srovnání s placebem.