Bocouture Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Obecná charakteristika léčivé látky
Klasické studie kinetiky a distribuce nemohou být s botulotoxinem typu A provedeny, jelikož léčivá látka se
aplikuje ve velmi malých množstvích (pikogramy v injekci) a rychle a ireverzibilně se váže na cholinergní
nervová zakončení.

Nativní botulotoxin typu A je komplex o velké molekulové hmotnosti, který mimo neurotoxin (150 kD)
obsahuje další netoxické proteiny jako hemaglutiny a nehemaglutiny. Na rozdíl od konvenčních přípravků
obsahujících komplex botulotoxinu typu A, BOCOUTURE obsahuje čistý (150 kD) neurotoxin, sine
complex proteine a má tudíž nízký obsah cizorodých bílkovin. Obsah cizorodých bílkovin je považován za
jeden z faktorů sekundárního selhání léčby.

Botulotoxin typu A po intramuslulární injekci podléhá retrográdnímu axonickému transportu. Retrográdní
transsynaptický přechod aktivního botulotoxinu typu A do CNS ale nebyl v terapeuticky relevantních
dávkách popsán.

Botulotoxin typu A navázaný na receptor endocytózou vstupuje do nervových zakončení a po dosažení
cílového proteinu (SNAP 25) se štěpí intracelulárně. Volné cirkulující molekuly botulotoxinu typu A, které
nebyly navázány na nervové presynaptické cholinergní konečné receptory, jsou fagocytovány nebo
pinocytovány a rozloženy jako ostatní volné cirkulující proteiny.

Distribuce účinné látky u pacientů
Farmakokinetické studie s přípravkem BOCOUTURE nebyly u lidí provedeny z výše uvedených důvodů.