Taflotan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, analogy prostaglandinů

ATC kód: S01EE
Mechanismus účinku
Tafluprost je fluorovaným analogem prostaglandinu F2α. Kyselina tafluprostu, biologicky aktivní
metabolit tafluprostu, je vysoce účinným a selektivním agonistou receptoru humánního prostanoidu
FP. Kyselina tafluprostu má 12krát vyšší afinitu k FP receptoru než latanoprost. Farmakodynamické
studie u opic naznačují, že tafluprost snižuje nitrooční tlak zvýšením uveosklerálního odtoku
komorové vody.

Farmakodynamické účinky
Pokusy u opic s normálním a zvýšením nitroočním tlakem ukázaly, že tafluprost je léčivou látkou
snižující nitrooční tlak. Ve studii hodnotící účinek na snížení nitroočního tlaku u metabolitů
tafluprostu došlo ke snížení nitroočního tlaku pouze u kyseliny tafluprostu.

Když byli léčeni králíci 0,0015% oftalmologickým roztokem tafluprostu jednou denně po 4 týdny,
došlo k významnému zvýšení průtoku krve (15 %) papilou optického nervu v porovnání s výchozím
stavem při měření metodou laser speckle flowgraphy v den 14 a 28.

Klinická účinnost

Snížení nitroočního tlaku začíná po 2 až 4 hodinách po prvním podání a maximálního účinku je
dosaženo přibližně za 12 hodin po nakapání. Doba trvání účinku se udržuje nejméně po 24 hodin.
Pivotní studie s tafluprostovým preparátem obsahujícím konzervační látku benzalkonium chlorid
prokázaly, že tafluprost je účinný jako monoterapie a má aditivní účinek při podávání jakožto
adjunktivní terapie k timololu: V 6měsíční studii prokázal tafluprost významný účinek při snížení
nitroočního tlaku o 6 až 8 mmHg v různých časových bodech dne při porovnání s 7 až 9 mmHg
u latanoprostu. Ve druhé 6měsíční klinické studii snížil tafluprost nitrooční tlak o 5 až 7 mmHg
v porovnání se snížením o 4 až 6 mmHg u timololu. Účinek snížení nitroočního tlaku tafluprostem se
udržoval prodloužením těchto studií až po 12 měsíců. V 6týdenní studii byl účinek talufrostu na
snížení nitroočního tlaku porovnáván s jeho vehikulem při adjunktivním použití s timololem. Při
porovnání s výchozími hodnotami (měřeno po 4týdenním podávání timololu) byly dodatečné učinky
na snížení nitroočního tlaku 5 až 6 mmHg ve skupině timololu-tafluprost a 3 až 4 mmHg ve skupině
timololu-vehikulum. Preparáty tafluprostu s konzervační látkou a bez ní prokázaly podobný účinek na
snížení nitroočního tlaku o více než 5 mmHg v malé zkřížené studii se 4týdenní dobou léčby. Dále, ve
měsíční studii ve Spojených státech srovnávající tafluprost bez konzervačních látek s timololem bez
konzervačních látek činilo snížení nitroočního tlaku u tafluprostu 6,2 až 7,4 mmHg v různých
časových bodech, zatímco u timololu se snížení nitroočního tlaku pohybovalo od 5,3 do 7,5 mmHg.