Perlinganit roztok Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Distribuce
Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 60%.
Metabolismus
Glycerol-trinitrát je degradován v játrech, ale také v mnoha dalších tkáních a buňkách, např.
v červených krvinkách. Zahrnuje odstranění jedné nebo více nitrátových skupin. Glycerol-trinitrát je
v organismu velmi rychle a téměř úplně metabolizován. Degradační produkty mají nízkou nebo
nulovou vazodilatační aktivitu.
Glycerol-trinitrát je enzymaticky stupňovitě denitrován na glycerol-dinitráty, glycerol-mononitráty a
nakonec na glycerol. Enzym nutný pro tento proces je glutathion-S-transferáza. Tento enzym je
přítomen v mnoha tkáních a buňkách. Glycerol je asimilován na meziprodukty metabolismu (při
syntéze proteinů, glykogenu, lipidů a RNA), je částečně oxidován až na CO2 a vydýchán.
Glycerol-dinitráty a glycerol-mononitráty jsou také glukuronidizovány a vylučovány močí, v malé
míře také do žlučovodů. Většina údajů o metabolismu glycerol-trinitrátu byla získána ze studií
u zvířat. Byla také zjištěna přítomnost mononitrátů z glycerol-trinitrátu v lidské moči.
Nedochází k akumulaci glycerol-trinitrátu nebo jeho metabolitů (1,2-glyceroldinitrátu a 1,3-glycerol-
dinitrátu).
Eliminace
Eliminační poločas GTN po i.v. podání je 2-4 minuty. Vedle metabolismu glycerol-trinitrátu dochází
k renálnímu vylučování jeho metabolitů.