Metronidazol b. braun Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Metronidazol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a perorální biologická dostupnost po
perorálním podání je > 90 %. V důsledku toho stejná dávka v mg podaná i.v. a perorálně vede k
podobné expozici (AUC) při změně mezi intravenózním a perorálním podáváním.
Jelikož se Metronidazol B. Braun podává intravenózně, jeho biologická dostupnost je 100 %.

Distribuce
Po injekčním podání je metronidazol do tělesných tkání distribuován ve velkém rozsahu. Metronidazol
se objeví ve většině tělesných tkání a tekutin včetně žluči, kostí, cerebrálního abscesu,
cerebrospinálního moku, jater, slin, ejakulátu a vaginálního sekretu a dosahuje podobných koncentrací
jako v plazmě. Také prostupuje přes placentu a je přítomen v mléce kojících matek v koncentracích
odpovídajících sérovým koncentracím. Vazba na bílkoviny je nižší než 20 zdánlivý distribuční objem
se pohybuje od 0,65 do 0,71 l/kg u novorozenců a 0,51 až 1,1 l/kg u dospělých.

Biotransformace
Metronidazol je metabolizován v játrech oxidací postranních řetězců a tvorbou glukuronidů. Mezi jeho
metabolity patří produkty oxidace kyselin, hydroxyderiváty a glukuronidy. Hlavním metabolitem
v séru je hydroxylovaný metabolit, hlavním metabolitem v moči je metabolit kyseliny. Hlavní
metabolit metronidazolu 2-hydroxy methyl-5-nitroimidazol (hydroxymetabolit) vykazuje 30–68%
antimikrobiální aktivitu ve srovnání s metronidazolem.

Eliminace
Močí je vyloučeno asi 80 % látky; méně než 10 % v nezměněné formě. Malá množství jsou vyloučena
játry. Eliminační poločas je přibližně 8 (6-10) hodin.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce ledvin vede ke zpomalenému vylučování pouze nevýznamného stupně.
Poločas eliminace metronidazolu zůstává v přítomnosti renálního selhání nezměněn, avšak u
těchto pacientů dochází k hromadění metabolitů metronidazolu. Klinický význam této
skutečnosti v současné době není znám.

Opožděnou plazmatickou clearance a prodloužený poločas v séru (až 30 hodin) lze očekávat při
těžkých poruch funkce jater.