Esmeron Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenózním podání jednorázové dávky rokuronium-bromidu je průběh koncentrace v plazmě
ve třech exponenciálních fázích. U normálních dospělých je střední (95 % CI) poločas eliminace
73 (66 - 80) minut, (zdánlivý) distribuční objem v rovnovážném stavu je 203 (193 - 214) ml/kg,
a plazmatická clearance dosahuje 3,7 (3,5 - 3,9) ml/kg/min.

Rokuronium se vylučuje do moči a žluči. Vylučování močí dosahuje během 12 - 24 hodin 40 %.
Po injekci radioaktivně označené dávky rokuronium-bromidu se radioaktivně označená látka během
dní vylučuje do moči průměrně ze 47 % a do stolice ze 43 %. Přibližně 50 % zůstává ve formě
původní sloučeniny.

12
Pediatričtí pacienti
U pediatrických pacientů (n = 146) ve věkovém rozmezí 0 až 17 let byla farmakokinetika
rokuronium-bromidu hodnocena pomocí populační analýzy souborů farmakokinetických dat
sloučených ze dvou klinických studií anestezie sevofluranem (indukční) a isofluranem/oxidem
dusným (udržovací). U všech farmakokinetických parametrů se zjistilo, že jsou lineárně úměrné
tělesné hmotnosti, což dokládá obdobná clearance (l/hod/kg). Distribuční objem (l/kg) a eliminační
poločas (hod) se s věkem (roky) snižovaly. Farmakokinetické parametry typických pediatrických
pacientů v každé věkové skupině jsou shrnuty níže:

Odhadované FK parametry (průměr [SD]) rokuronium-bromidu u typických pediatrických
pacientů během anestezie se sevofluranem a oxidem dusným (uvodní) a isofluranem/oxidem
dusným (udržovací)
FK parametry

Věkové rozpětí pacientů

Donošení
novorozenci

(0 - 27 dní)
Kojenci


(28 dní až
měsíce)
Batolata


(3 - 23 měsíců)
Děti


(2 - 11 let)
Dospívající


(12 - 17 let)

Cl (l/kg/hod)

0,31 (0,07)

0,30 (0,08)

0,33 (0,10)

0,35 (0,09)

0,29 (0,14)

Distribuční
objem (l/kg)

0,42 (0,06)

0,31 (0,03)

0,23 (0,03)

0,18 (0,02)

0,18 (0,01)

t ½ β (hod)

1,1 (0,2)

0,9 (0,3)

0,8 (0,2)

0,7 (0,2)

0,8 (0,3)

Geriatričtí pacienti a pacienti s onemocněním jater a/nebo žlučových cest a/nebo se selháním ledvin
V kontrolovaných klinických studiích byla plazmatická clearance u geriatrických pacientů a
u pacientů s renální dysfunkcí snížena, ve většině klinických studií však toto snížení nedosahovalo
hladiny statistické významnosti. U pacientů s onemocněním jater byl průměrný eliminační poločas
delší o 30 minut a průměrná plazmatická clearance se snížila o 1 ml/kg/min. (Viz bod 4.2.).

Jednotka intenzivní péče
Pokud se rokuronium-bromid podává kontinuální infuzí pro usnadnění umělé plicní ventilace po
20 hodin a déle, je střední poločas eliminace a střední (zdánlivý) distribuční objem v rovnovážném
stavu zvýšen. V kontrolovaných studiích se projevila značná interindividuální variabilita související
s povahou a mírou (mnohočetného) orgánového selhání a s individuálními vlastnostmi pacientů.
U pacientů s mnohočetným selháním orgánů byl zjištěn střední (± SD) poločas eliminace 21,5 (± 3,3)
hodiny, (zdánlivý) distribuční objem v rovnovážném stavu 1,5 (± 0,8) l/kg a clearance plazmy
2,1 (± 0,8) ml/kg/min.