Emla Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetika, amidy.
ATC klasifikace: N01B B
Mechanismus účinku
Přípravek EMLA vyvolává kožní anestezii tím, že dochází k uvolňování a průniku lidokainu a prilokainu
z krému do epidermálních a dermálních vrstev kůže a ke kumulaci lidokainu a prilokainu v blízkosti kožních
receptorů pro bolest a nervových zakončení.

Lidokain a prilokain jsou lokální anestetika amidového typu. Stabilizují membránu neuronu tím, že inhibují
iontovou výměnu nutnou pro vznik a vedení vzruchu nervovým vláknem a tím vyvolávají lokální anestezii.
Kvalita anestezie závisí na době aplikace a aplikované dávce lokálního anestetika.

Kůže
Přípravek EMLA se podává na neporušenou kůži a překryje se okluzivním obvazem. Doba potřebná
k dosažení spolehlivé anestezie kůže je 1-2 hodiny v závislosti na druhu výkonu. Na většině míst těla
s výjimkou kůže obličeje a pohlavních orgánů mužů se lokálně anestetický účinek zvyšuje při prodloužení
doby aplikace z 1 na 2 hodiny. Maximálního lokálně anestetického účinku na přední straně hlavy a na tvářích
je dosaženo za 30-60 minut vzhledem k tenké kůži a vysokému tkáňovému průtoku krve. Podobně je dosaženo
lokální anestezie mužských pohlavních orgánů po 15 minutách. Délka trvání anestezie po aplikaci přípravku
EMLA po dobu 1 až 2 hodiny je nejméně 2 hodiny po odstranění krému. V obličeji je doba trvání anestezie
kratší. EMLA je stejně účinná a má stejný nástup anestetického účinku u různých typů pleti od světlé až po
tmavě pigmentovanou (kožní typy I až VI).

V klinických studiích nebyly pozorovány rozdíly v účinnosti a bezpečnosti (včetně doby nástupu anestezie)
mezi staršími (65-96 let) a mladšími pacienty při aplikaci přípravku EMLA na neporušenou kůži.

EMLA vyvolává bifázickou vaskulární odpověď; po úvodní vazokonstrikci následuje vazodilatace v místě
aplikace (viz bod 4.8). Bez ohledu na vaskulární odpověď usnadňuje EMLA vpich injekční jehly ve srovnání
s krémem obsahujícím placebo. U pacientů s atopickou dermatitidou se objevuje podobná, ale krátkodobější
vaskulární reakce. Erytém se objevuje již za 30-60 minut, což lze vysvětlit rychlejším průnikem léčivých látek
přes kůži (viz bod 4.4). EMLA může vyvolat přechodné ztluštění kůže, částečně vzhledem k hydrataci kůže
pod okluzivním krytím. Tloušťka kůže se na vzduchu snižuje v průběhu 15 minut.

Hloubka kožní anestezie se zvyšuje s dobou aplikace. U 90 % pacientů je kožní anestezie dostatečná pro
použití bioptických klíštek (o průměru 4 mm) do hloubky 2 mm, resp. 3 mm po aplikaci přípravku EMLA po
dobu 60 minut, resp. 120 minut.

Použití přípravku EMLA před podáním očkovací látky proti spalničkám-příušnicím-zarděnkám,
intramuskulární inaktivované vakcině proti záškrtu-černému kašli-tetanu, vakcině proti polioviru-Hemophilus
influenzae skupiny b nebo hepatitidě B neovlivňuje průměrné titry protilátek, rozsah sérokonverze a podíl
úspěšně imunizovaných pacientů ve srovnání s placebem.

Sliznice pohlavních orgánů
Průnik léčivých látek sliznicí pohlavních orgánů je rychlejší, což má za následek i rychlejší nástup anestezie ve
srovnání s aplikací na kůži.

Po aplikaci přípravku EMLA na sliznici ženských pohlavních orgánů po dobu 5-10 minut se délka účinné
analgezie měřené jako odezva na stimulaci argonovým laserem vyvolávající ostrou bodavou bolest pohybovala
v rozmezí 15-20 minut (s individuální variabilitou v rozmezí 5-45 minut).

Bércové vředy
Spolehlivé anestezie pro čištění bércových vředů je u většiny pacientů dosaženo v průběhu 30 minut. Aplikace
až po dobu 60 minut může dále prohloubit anestezii. Čištění vředové léze by mělo následovat do 10 minut po
odstranění krému. Nejsou k dispozici klinické údaje předpokládající delší dobu čekání. EMLA snižuje vnímání
bolesti po zákroku po dobu až 4 hodin. EMLA snižuje počet opakovaných zákroků nutných k vyčištění
vředové léze ve srovnání s krémem obsahujícím placebo. Nebyl pozorován nepříznivý vliv krému na hojení a
bakteriální flóru bércových vředů.

Pediatrická populace
V klinických studiích bylo zařazeno více než 2300 pediatrických pacientů všech věkových kategorií a byla
prokázána účinnost při vpichu jehly (punkce, kanyla, s.c. a i.m. podání vakcin, lumbální punkce), léčba
cévních lézí laserem, kyretáž molusca contagiosa. EMLA snižuje vnímání bolesti jak při vpichu jehly, tak
při injekční vakcinaci. U neporušené kůže se analgetická účinnost zvyšuje při době aplikace od 15 do
90 minut, avšak u vaskulárních lézí nebyla prokázána výhoda při aplikaci po dobu 90 minut ve srovnání se
60 minutami. Nebyla prokázána výhoda přípravku EMLA ve srovnání s placebem při použití kapalného
dusíku pro kryoterapii běžných bradavic. Nebyla prokázána adekvátní účinnost při obřízce.

V 11 klinických studiích u novorozenců bylo prokázáno, že maximálních koncentrací methemoglobinu je
dosaženo 8 hodin po epikutánním podání přípravku EMLA, jsou klinicky nevýznamné při dodržení
doporučených dávek a vracejí se k normálním hodnotám po přibližně 12-13 hodinách. Tvorba
methemoglobinu je podmíněna celkovým množstvím prilokainu absorbovaného přes kůži a může se tedy
zvyšovat při delší době aplikace přípravku EMLA.

Použití přípravku EMLA před podáním očkovacích látek proti spalničkám-příušnicím-zarděnkám nebo
intramuskulární vakcině proti záškrtu-černému kašli-tetanu-inaktivovanému polioviru-Hemophilus
influenzae skupiny b nebo hepatitidě B neovlivňuje průměrné titry protilátek, rozsah sérokonverze, nebo
podíl úspěšně imunizovaných pacientů ve srovnání s placebem.