Emla Bezpečnost (v těhotenství)

Ve studiích u zvířat byly toxické projevy zaznamenané po vysokých dávkách lidokainu nebo prilokainu nebo
obou látek v kombinaci složeny z účinků na centrální nervový systém a kardiovaskulární systém. Při
kombinaci obou látek byly patrné jen aditivní účinky bez známek synergismu nebo neočekávaných toxických
projevů. U obou látek byla potvrzena nízká akutní toxicita po perorálním podání, což dává předpoklad pro
dobrý bezpečnostní profil při náhodném požití přípravku EMLA. Ve studiích na reprodukční toxicitu byla
pozorována embryotoxicita nebo fetotoxicita lidokainu u dávek 25 mg/kg s.c. u králíků a u prilokainu u dávek
od 100 mg/kg i.m. u laboratorních potkanů. Lidokain nemá žádný vliv na postnatální vývoj mláďat
laboratorních potkanů u dávek nižších než jsou toxické dávky pro samici. Nebylo pozorováno poškození
fertility samic a samců laboratorních potkanů lidokainem nebo prilokainem. Lidokain přechází přes
placentární bariéru běžnou difuzí. Poměr mezi embryofetální dávkou a sérovou koncentrací u matky je 0,4 až
1,3.

Žádná z obou látek neměla mutagenní vlastnosti v testech na genotoxicitu in vitro a in vivo. Studie na
kancerogenitu nebyly provedeny s látkami samotnými ani jejich kombinací s ohledem na indikace a trvání
terapeutického použití těchto léčivých látek.

Metabolit lidokainu, 2,6-dimethylanilin, a metabolit prilokainu, o-toluidin, mají genotoxické aktivity.
V neklinických toxikologických studiích bylo prokázáno, že tyto metabolity mají při dlouhodobé expozici
kancerogenní potenciál. Hodnocení rizika pro člověka srovnáním maximální expozice při intermitentním
podání lidokainu a prilokainu s expozicí v neklinických studiích ukazuje na dostatečný bezpečnostní profil
přípravku při klinickém podávání.

Byla prokázána dobrá lokální snášenlivost emulze lidokainu a prilokainu v hmotnostním poměru 1:1, krému
nebo gelu na neporušené i porušené kůži a sliznicích.

Po jednorázové aplikaci emulze lidokainu a prilokainu v hmotnostním poměru 1:1 v dávce 50 mg/g do oka
pokusných zvířat byla pozorována významná iritace. Jedná se o stejnou koncentraci a podobnou aplikační
formu jako přípravek EMLA. Tato lokální reakce může být ovlivněna vyšší hodnotou pH přípravku
(přibližně 9), ale pravděpodobně částečně i iritačním potenciálem lokálních anestetik samotných.