Carmustine waymade Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: cytostatika, alkylační látky, deriváty nitrosomočoviny, ATC kód:
L01AD
Mechanismus účinku
Karmustin je cytostatická látka nitrosomočovinového typu bez specifického působení vůči
buněčnému cyklu, která vykazuje několik mechanismů cytotoxicity pro tumory. Jako alkylační látka
je schopná alkylovat reaktivní místa na nukleoproteinech, čímž interferuje se syntézou DNA a RNA a
opravami DNA. Je schopna vytvářet meziřetězcové příčné vazby v DNA, což brání replikaci a
transkripci DNA. Kromě toho karmustin váže karbamylové skupiny na lysinové zbytky na proteinech,
což vede k ireverzibilní inaktivaci enzymů, včetně glutathionreduktázy. Karbamylace karmustinu je
obecně považována za méně významný faktor účinnosti na tumory než alkylační účinek, ale
karbamylace může inhibovat opravu DNA.

Farmakodynamické účinky
Cytostatické a toxické účinky karmustinu můžou být způsobeny jeho metabolity. Karmustin a
příbuzné nitrosomočoviny jsou ve vodných roztocích nestabilní a spontánně se degradují na reaktivní
meziprodukty, které jsou schopné alkylace a karbamylace. Alkylační meziprodukty jsou
pravděpodobně zodpovědné za protinádorový účinek karmustinu. Názory na roli karbamylačních
meziproduktů jako mediátorů biologických účinků nitrosomočoviny však nejsou jednotné. Na jednu
stranu byla jejich karbamylační aktivita spojena s cytologickými vlastnostmi jejich výchozích látek
inhibicí enzymů zajišťujících opravu DNA. Na druhou stranu se objevily hypotézy, že karbamylační
látky můžou zprostředkovat některé toxické účinky karmustinu.

Vzhledem ke svému lipofilnímu charakteru karmustin prochází hematoencefalickou bariérou lehce.

Pediatrická populace
Vzhledem k vysokému riziku plicní toxicity se přípravek Carmustine Waymade nesmí používat u dětí
a dospívajících.