Trittico prolong Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Následující tabulka uvádí farmakokinetické parametry trazodonu s prodlouženým uvolňování po podání
jednotlivé dávky 75 mg, 150 mg a 300 mg a po opakovaném podání dávky 300 mg (jednou denně do
dosažení steady-state).


75 mg (jednotlivá dávka) 150 mg (jednotlivá dávka) 300 mg (jednotlivá dávka) 300 mg (opakované podání)
Cmax *
(ng/ml) 294 (71,4) 531 (143) 1179 (583)
Cmax,ss *
(ng/ml) 1812 (620)
AUC0-∞ * (h·ng/ml) 8658 (2833) 16388 (5419) 30983 (12522) AUCss * (h·ng/ml) 29131 (9931)
Tmax **
(h) 8,00 (2,00-30,0) 6,00 (2,00-30,0) 7,00 (2,00-14,0)
Tmax **
(h) 8,00 (3,00-16,0)
* průměr (standardní odchylka); ** medián (rozsah)
Cmax = maximální plasmatická koncentrace; Cmax,ss = max. plasmatická koncentrace při steady-state; AUC0-∞ = plocha pod křivkou
od času 0 a extrapolovaná na nekonečno; AUCss = plocha pod křivkou při steady-state; Tmax = čas pro dosažení maximální
koncentrace

In vitro studie na lidských hepatálních mikrozomech ukazují, že je trazodon metabolizován převážně
cytochromem P4503A4 (CYP3A4).
Po prvním podání se poločas trazodonu s prodlouženým uvolňování pohybuje přibližně mezi 10 a hodinami.