Tramadol kalceks Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: analgetika, jiné opioidy
ATC kód: N02AX
Mechanismus účinku
Tramadol je centrálně působící opioidní analgetikum. Je to neselektivní čistý agonista opioidních
receptorů μ, δ a κ s vyšší afinitou k receptoru μ. Další mechanizmy, které přispívají k jeho
analgetickému účinku, jsou inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu v neuronech a zvyšování
uvolňování serotoninu.
Tramadol má antitusický účinek. Na rozdíl od morfinu nepůsobí analgetické dávky tramadolu
v širokém rozmezí útlum dýchání. Také je méně ovlivněna gastrointestinální motilita. Účinky
na kardiovaskulární systém jsou spíše mírné. Účinnost tramadolu je uváděna jako 1/10 až účinnosti morfinu.
Pediatrická populace
Účinek enterálního a parenterálního podání tramadolu byl zkoumám v klinických studiích zahrnujících
více než 2000 pediatrických pacientů od novorozenců do 17 let. Indikace léčby bolesti zahrnuté
v těchto studiích zahrnovaly bolest po operaci (především abdominální), po chirurgické extrakci zubu,
z důvodu zlomenin, popálenin a úrazů, stejně tak ostatních bolestivých stavů, které mohly vyžadovat
analgetickou léčbu po dobu nejméně 7 dnů.
Po jednorázovém podání až 2 mg/kg tělesné hmotnosti nebo po opakovaném podání až 8 mg/kg
tělesné hmotnosti denně (až po maximálně 400 mg denně) byla účinnost tramadolu shledána jako
superiorní vůči placebu, a superiorní nebo ekvivalentní paracetamolu, nalbufinu, pethidinu nebo
nízkým dávkám morfinu. Bezpečnostní profil tramadolu byl podobný u dospělých a pediatrických
pacientů starších 1 roku (viz bod 4.2).