Tobradex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Dexamethason
S přípravkem Tobradex oční mast nebyly provedeny klinické farmakokinetické studie. Studie s
přípravkem Tobradex, oční kapky, suspenze však prokázaly, že systémová expozice dexamethasonem je
po lokálním podání do oka nízká. Nejvyšší hladiny v plazmě se po podání jedné kapky přípravku
Tobradex do každého oka čtyřikrát denně po dobu dvou po sobě jdoucích dnů pohybovaly od 220 do pg/ml (s průměrem 555 ± 217 pg/ml).

Dexamethason je vylučován ve formě metabolitů. Zhruba 60 % dávky se objeví v moči jako 6-β-
hydroxydexamethason. Nezměněný dexamethason nelze v moči najít. Poločas vylučování z plazmy je
relativně krátký, zhruba 3-4 hodiny. Dexamethason je vázán na sérový albumin zhruba ze 77 %-84 %.
Hodnoty clearance kolísají od 0,111 do 0,225 l/hod./kg a distribuční objem od 0,576 do 1,15 l/kg.
Biologická dostupnost dexamethasonu po perorálním podání je zhruba 70 %.

Tobramycin
U přípravku Tobradex oční mast nebyly provedeny žádné klinické farmakokinetické studie. Studie s
přípravkem Tobradex, oční kapky, suspenze však prokázaly, že systémová expozice tobramycinem je při
lokálním očním podání nízká. U devíti z dvanácti subjektů, kterým byla podávána jedna kapka Tobradexu
do každého oka čtyřikrát denně po dobu dvou po sobě následujících dnů, nebyly hladiny v plazmě
kvantifikovatelné. Nejvyšší měřitelná hladina byla 0,25 g/ml, což je osmkrát níže než koncentrace g/ml, o níž je známo, že je pod prahovou hodnotou, spojovanou s rizikem nefrotoxicity.

Tobramycin je vylučován rychle a ve velkém rozsahu močí pomocí glomerulární filtrace, především v
nezměněné podobě. Poločas v plazmě je zhruba dvě hodiny s clearance 0,04 l/hod./kg a distribuční objem
je 0,26 l/kg. Tobramycin se váže na plazmatické proteiny jenom omezeně, méně než z 10 %. Biologická
dostupnost tobramycinu po perorálním podání je nízká (<1 %).