Solu-medrol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil methylprednisolonu je lineární bez ohledu na způsob podání.

Absorpce:
Ve studii intramuskulárního podání 40 mg methylprednisolonu 14 zdravým dospělým dobrovolníkům
byla vrcholová plazmatická koncentrace 454 ng/ml dosažena za 1 hodinu. Po 12 hodinách poklesly
plazmatické koncentrace methylprednisolonu na 31,9 ng/ml. Po 18 hodinách nebyl již
methylprednisolon detekovatelný. Na základě hodnocení plochy pod křivkou, která indikuje celkové
množství absorbované látky, bylo zjištěno, že intramuskulární podání methylprednisolonu bylo
ekvivalentní stejnému množství podanému intravenózně.

Výsledky studie prokázaly, že ester natrium-methylprednisolon-sukcinát se po všech cestách podání
rychle a významně přeměňuje na účinný methylprednisolon. Absorpce volného methylprednisolonu po
intravenózním a intramuskulárním podání je ekvivalentní a signifikantně vyšší než po perorálním podání
tablet nebo roztoku. Vzhledem k tomu, že rozsah absorpce methylprednisolonu po intravenózním a
intramuskulárním podání byl ekvivalentní (přestože se větší množství hemisukcinát esteru objevilo
v cirkulaci po intravenózním podání), lze usuzovat, že ester se přeměňuje po intramuskulárním podání
v tkáních a následně se absorbuje ve formě volného methylprednisolonu.

Distribuce:

Methylprednisolon je významně distribuován do tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a je
vylučován do mateřského mléka. Jeho zdánlivý distribuční objem je přibližně 1,4 l/kg. Vazba
methylprednisolonu na plazmatické proteiny u lidí je přibližně 77%.

Biotransformace:

Methylprednisolon se u člověka metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity, hlavní jsou 20α-
hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxymethylprednisolon.
Metabolismus v játrech se děje zejména prostřednictvím CYP3A4. (Pro seznam lékových interakcí
založených na metabolismu zprostředkovaného CYP3A4, viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými
přípravky a jiné formy interakce.)

Methylprednisolon, stejně jako mnoho CYP3A4 substrátů, může být také podkladem pro ATP-kazetové
vázání (ABC) transportního proteinu P-glykoproteinu, který ovlivňuje tkáňovou distribuci a interakce s
ostatními léčivými přípravky.

Eliminace:

Průměrný poločas eliminace pro celkový methylprednisolon je v rozmezí 1,8 až 5,2 hodiny. Celková
clearance je přibližně 5 až 6 ml/min/kg.