Rapilysin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antitrombotikum, ATC kód B01AD
Mechanismus účinku
Retepláza je rekombinantní aktivátor plazminogenu, který katalyzuje štěpení endogenního
plazminogenu na plazmin. Tato plazminogenolýza se děje především za přítomnosti fibrinu. Plazmin
zpětně štěpí postupně fibrinogen a fibrin, který je součástí matrix trombu, čímž se uplatní jeho
trombolytický účinek.

Retepláza 80 %. Koncentrace fibrinogenu se normalizuje v průběhu 2 dnů. Stejně jako u jiných aktivátorů
plazminogenu se vyskytuje rebound fenomén, kdy hladiny fibrinogenu dosahují maxima v průběhu dnů a zůstávají zvýšené až do 18 dnů.

Pokles plazmatické koncentrace plazminogenu a α2-antiplazminu se normalizuje v průběhu 1 až dnů. Koncentrace koagulačního faktoru V, srážecího faktoru VIII, α2-makroglobulinu a inhibitoru Cesterázy jsou jen mírně snížené a normalizují se v průběhu 1 až 2 dnů. Aktivita inhibitoru 1 aktivátoru
plazminogenu hodin vykazujíc rebound fenomén. Hladiny fragmentu 1 protrombinové aktivace a komplexy trombin-
antitrombin III se zvýší během trombolýzy, což naznačuje vznik trombinu. Klinický význam tohoto
jevu není znám.

Klinická účinnost a bezpečnost
Velká srovnávací studie mortality signifikantně snížila incidenci srdečního selhání snížení mortality účinná. Ve dvou klinických studiích primárně zaměřených na průchodnost koronárních artérií I a IIúčinnostis alteplázou srovnávající účinnost reteplázy s akcelerovaným dávkovacím režimem alteplázy pokud se týká primárního cíle studie – 30denní mortality p=0,61nefatálním průběhem příhody byl 1,64 % v reteplázové skupině a 1,79 % v alteplázové skupině. V reteplázové skupině bylo
49,4 % těchto cévních mozkových příhod fatálních a 27,1 % bylo invalidizujících. Ve skupině s
alteplázou bylo 33,0 % těchto příhod fatálních a 39,8 % invalidizujících.