Naloxone wzf polfa Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Naloxon-hydrochlorid se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu, ale podléhá značnému
metabolismu prvního průchodu a po perorálním podání je rychle inaktivován. I když je lék účinný
orálně, jsou pro kompletní antagonismus účinku opioidů nutné dávky mnohem větší, než které jsou
vyžadovány pro parenterální podání. Proto je naloxon podáván parenterálně.

Distribuce
Po parenterálním podání se naloxon rychle distribuuje v tělesných tkáních a tekutinách, zvláště
v mozku, protože je vysoce lipofilní. U dospělých lidí byl hlášen distribuční objem v rovnovážném
stavu asi 2 l/kg. Vazba na proteiny se pohybuje v rozmezí od 32 do 45 %. Naloxon-hydrochlorid
prochází rychle placentou; není však známo, zda naloxon-hydrochlorid přechází do mateřského mléka.

Biotransformace
Naloxon-hydrochlorid je rychle metabolizován v játrech, především konjugací s kyselinou
glukuronovou, a následně je vylučován močí.

Eliminace
Po parenterálním podání má naloxon-hydrochlorid krátký biologický poločas přibližně 1–1,5 hodiny.
Plazmatický biologický poločas u novorozenců je přibližně 3 hodiny. Celková clearance je
22 ml/min/kg.