Naloxone wzf polfa Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidota, ATC kód: V03AB
Naloxon-hydrochlorid, polosyntetický morfinový derivát (N-allyl-nor-oxymorfon), je specifický
opioidní antagonista, který působí kompetitivně na opioidních receptorech. To odhaluje velmi
vysokou afinitu k opioidním receptorům, a proto vytěsňuje jak opioidní agonisty, tak částečné
antagonisty, jako je například pentazocin ale i nalorfin. Naloxon-hydrochlorid nepůsobí proti
centrálnímu útlumu způsobenému hypnotiky nebo jinými neopioidními látkami a nemá „agonistické“
nebo morfinu podobné vlastnosti charakteristické pro jiné antagonisty opioidů. Dokonce i vysoké
dávky léku (10krát vyšší než je obvyklá terapeutická dávka) vyvolávají nevýznamnou analgezii, pouze
mírnou ospalost a žádný respirační útlum, psychomimetické účinky, změny v krevním oběhu nebo
miózu. Při chybění opioidních nebo agonistických účinků jiných opioidních antagonistů nevykazuje v
podstatě žádnou farmakologickou aktivitu. Vzhledem k tomu, že naloxon-hydrochlorid nezhoršuje na
rozdíl od nalorfinu respirační útlum způsobený jinými látkami, může být proto také používán pro
diferenciální diagnostiku.

Nebylo prokázáno, že naloxon-hydrochlorid vede k toleranci nebo způsobuje fyzickou nebo mentální
závislost.

V případě závislosti na opioidech zvýší podání naloxon-hydrochloridu příznaky fyzické závislosti. Při
nitrožilním podání bude farmakologický účinek naloxon-hydrochloridu obvykle zřejmý během dvou
minut. Doba trvání antagonistického účinku závisí na dávce, ale obecně se pohybuje v rozmezí 1–hodiny. Potřeba opakovaných dávek závisí na množství, typu a cestě podávání opioidu, který má být
antagonizován.