Methylprednisolon aristo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Methylprednisolon-aceponát (MPA) se uvolňuje z báze přípravku. Koncentrace látky ve stratum
corneum a vrstvách pod ním postupně klesá ve směru z vnějšku dovnitř.

Absorpce
Rychlost a rozsah perkutánní absorpce topického kortikoidu závisí na řadě faktorů: chemická struktura
sloučeniny, složení vehikula, koncentrace sloučeniny ve vehikulu, podmínky expozice (ošetřená plocha,
doba expozice, otevřená plocha nebo okluze) a stav kůže (druh a závažnost kožního onemocnění,
anatomické místo atd.).
Aby bylo možné studovat perkutánní absorpci methylprednisolon-aceponátu z mléčné emulze byl stav
pokožky uměle změněn. Neporušená kůže byla porovnána s uměle zanícenou (UV B erytém) a uměle
poškozenou kůží (odstranění zrohovatělé vrstvy). Rozsah absorpce umělou zanícenou kůží byl velmi
nízký (0,24 % dávky) a byl jen nepatrně vyšší než absorpce intaktní kůží (0,15 % dávky). Perkutánní
absorpce methylprednisolon-aceponátu kůží předem poškozenou stripováním vedla k výrazně vyšším
hodnotám (15 % dávky).

Biotransformace
MPA je v epidermis a dermis hydrolyzován na hlavní metabolit, 6α-methylprednisolon-17-propionát,
který se na kortikoidní receptor váže pevněji než původní látka, což je známkou bioaktivace v kůži.
Po dosažení systémové cirkulace je primární produkt hydrolýzy MPA, 6α-methylprednisolon-propionát, rychle konjugován s kyselinou glukuronovou a následkem toho inaktivován.
U zanícené pokožky může být systémová zátěž po ošetření celého těla dvakrát 20 g methylprednisolon-
aceponátu 0,1% kožní emulze denně, absorbovanou zátěží cca. 2 μg methylprednisolon aceponátu na
kg tělesné hmotnosti a den.

Eliminace
Metabolity MPA (hlavní metabolit: 6α-methylprednisolon-17-propionát-21-glukuronid) jsou
vylučovány především ledvinami s poločasem přibližně 16 hodin.
Po intravenózním podání byla exkrece močí a stolicí dokončena do 7 dní. Léčivá látka ani její metabolity
se v těle nekumulují.