Methylprednisolon aristo Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: kortikosteroidy, silně účinné (skupina III), methylprednisolon-aceponát
ATC kód: D07AC
Mechanismus účinku
Po lokální aplikaci potlačuje přípravek Methylprednisolon Aristo zánětlivé a alergické kožní reakce
i reakce související s hyperproliferací, což vede ke zmírnění objektivních symptomů (erytém, edém,
mokvání) i subjektivních obtíží (svědění, pálení, bolest).

Farmakodynamické účinky
Je známo, že methylprednisolon-aceponát samotný se váže na intracelulární glukokortikoidový receptor.
Především to platí pro hlavní metabolit, 6α-methylprednisolon-17-propionát, který se tvoří v kůži po
rozštěpení esteru.
Steroidní receptorový komplex se váže na určité oblasti DNA, kde spouští sérii biologických účinků.
Následkem vazby steroidního receptorového komplexu se indukuje syntéza makrokortinu. Makrokortin
inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové, a tím i tvorbu mediátorů zánětu, např. prostaglandinů
a leukotrienů.
Imunosupresivní účinek glukokortikoidů lze vysvětlit inhibicí syntézy cytokinů a antimitotickým
účinkem, který dosud není zcela objasněn.
Inhibice syntézy vazodilatačních prostaglandinů nebo potenciace vazokonstrikčního účinku epinefrinu
nakonec vede k vazokonstrikčnímu účinku glukokortikosteroidů.

Klinická účinnost a bezpečnost
V 5 klinických studiích bylo methylprednisolon-aceponátem, 0,1% kožní emulzí léčeno celkem pacientů ve věku od 4 měsíců do 95 let. Hlavním parametrem účinnosti v klinických studiích bylo
snížení celkového skóre vybraných objektivních symptomů, tedy erytému, edému, vezikul, papul, pláče
a svědění během studovaného období. Celkový terapeutický úspěch (úplné uzdravení a výrazné
zlepšení) v klinických studiích prováděných s léčbou mlékem obsahujícím methylprednisolon-aceponát
jednou denně u pacientů s různými typy ekzémů se pohyboval od 82,5 % do 88,9 % (v průměru 85 %).
Nežádoucí účinky se vyskytly u 5 % pacientů léčených jednou denně methylprednisolon-aceponátem.
Vyskytující se nežádoucí účinky byly obecně mírné až střední intenzity.

Pediatrická populace
Methylprednisolon-aceponát 0,1% kožní emulze aplikovaná jednou denně, byl studován po dobu týdnů u 73 dětí ve věku od 4 měsíců do 14 let. Celkový terapeutický účinek byl 88,9 %.
Bezpečnost u dětí byla stejná jako u dospělých, pokud jde o druh nežádoucích účinků a jejich frekvenci,
pokud lze odvodit z mnohem menší dětské zkoumané populace.