Maa medi-radiopharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Po intravenózní injekci makrosalbu značeného techneciem (99mTc) dochází k dočasné
okluzi plicních kapilár a arteriol, což je úměrné regionálnímu plicnímu průtoku krve v té
době.

Absorpce v orgánech
Principem perfuzní scintigrafie je kapilární blokáda. Částice albuminových makroagregátů
nepronikají plicním parenchymem (intersticiálním nebo alveolárním), ale zůstávají
dočasně zachyceny v průsvitu kapiláry. Po intravenózní injekci je většina agregátů
makrosalbu zachycena v arteriolách a kapilárách plic v době prvního průchodu plicemi.
Průměr většiny makroagregátů je 10 až 1000 mikrometrů. V závislosti na distribuci
velikosti částic nastane dočasná okluze přibližně u 1 z 1 000 000 kapilár (průměr
< 20 mikrometrů) a u 1 z 1 000 arteriol (průměr > 20 mikrometrů). Rozsah regionální
blokády s mikroemboliemi je tedy přímo úměrný regionální perfuzi plic v té době. Větší
částice mohou vést k okluzi větších cév, a tím způsobit poruchy umělé perfuze.
Hemodynamické změny přímo souvisejí s velikostí částic agregátů makrosalbu.

Eliminace
Eliminace makroagregovaných částic z plic probíhá mechanickou fragmentací pulzy
systolicko-diastolického tlaku uvnitř kapilár a enzymatickým rozkladem s následnou
fagocytózou makrofágy retikuloendoteliálního systému. V souvislosti s eliminací se
aktivita hromadí v játrech a ledvinách.
Hromadění aktivity v játrech je velmi variabilní; v průběhu času se zvyšuje a může
dosáhnout přibližně až 25 %.

Pokud jde o eliminaci z plic, existují velké rozdíly mezi různými jednotlivci. Částice jsou
vylučovány z plic s biologickým poločasem asi 7–20 hodin. 30–45 % injekčně podané
radioaktivity je vyloučeno močí do 24 hodin.

Při pravolevém zkratu část makroagregátů přejde do celkového oběhového systému a tam
se zachytí v kapilárním řečišti. Pokud k tomu dojde, je možný například vznik mozkových
nebo renálních mikroembolií.

Biologický poločas
Biologický poločas se pohybuje mezi 2–8 hodinami, v závislosti na velikosti částic.
Fyzikální poločas je 6,02 hodiny.

Porucha funkce ledvin/jater
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebyla farmakokinetika popsána.