Fredomat Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Travoprost je esterové proléčivo. Absorbuje se rohovkou, kde se izopropylester hydrolyzuje na
aktivní volnou kyselinu. Studie na králících prokázaly vrcholové koncentrace 20 ng/g volné
kyseliny v komorové vodě jednu až dvě hodiny po lokálním podání přípravku. Koncentrace v
komorové vodě klesaly s poločasem přibližně 1,5 hodiny.

Distribuce
Po lokálním podání travoprostu do oka zdravým dobrovolníkům byla prokázána nízká systémová
expozice aktivní volné kyselině. Nejvyšší koncentrace aktivní volné kyseliny v plazmě ve výši pg/ml nebo méně byla pozorována v době od 10 do 30 minut po podání dávky. Poté klesly
hodnoty v plazmě rychle na hodnoty pod limit zkoušky 10 pg/ml dříve než jednu hodinu po
podání. Vzhledem k nízkým koncentracím v plazmě a rychlému vylučování po lokálním podání
nemohl být poločas eliminace aktivní volné kyseliny u člověka stanoven.

Biotransformace
Metabolismus představuje pro travoprost i volnou kyselinu hlavní způsob vylučování. Systémové
metabolické cesty jsou paralelní s cestami endogenního prostaglandinu F2α, které jsou
charakterizovány redukcí dvojné vazby v místě 13-14, oxidací 15-hydroxylu a β-oxidativním
štěpením horního bočního řetězce.

Eliminace
Volná kyselina travoprostu a její metabolity se vylučují převážně ledvinami. Studie s
travoprostem probíhaly i u pacientů trpících lehkou až těžkou poruchou funkce jater a u pacientů
s lehkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu pouze 14 ml/min). U těchto
pacientů není nutná žádná úprava dávky.