Dexoket Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po intramuskulárním podání dexketoprofen-trometamolu lidem dosáhla koncentrace maxima za 20 minut
(rozmezí od 10 do 45 min). Pro jednotlivé dávky 25 až 50 mg bylo prokázáno, že po intramuskulárním i
intravenózním podání je plocha pod křivkou úměrná dávce.
Distribuce
Obdobně jako u jiných léků s vysokou vazebnou schopností na plasmatické bílkoviny (99 %), je průměrná
hodnota distribučního objemu nižší než 0,25 l/kg. Distribuční poločas je přibližně 0,35 hodiny, eliminační
poločas se pohybuje v rozmezí 1–2,7 hodiny.
Při studiu farmakokinetiky po opakovaném podání bylo zjištěno, že cmax a AUC získané po posledním
intramuskulárním nebo intravenózním podání se neliší od těch, které byly získané po jednorázovém
podání, což svědčí o tom, že nedochází k akumulaci léčiva.
Biotransformace a eliminace
Po podání dexketoprofen-trometamolu byl v moči nalezen pouze S-(+) enantiomer, což dokládá, že u lidí
nedochází ke konverzi na R-(-) enantiomer. Eliminace dexketoprofenu probíhá hlavně konjugací na
glukuronidy a následnou renální exkrecí.
Starší pacienti
U zdravých, straších subjektů (65 let a více) byla expozice po jednotlivé a opakované dávce podané
perorálně významně vyšší než u mladých dobrovolníků (až o 55 %), zatímco statisticky významný rozdíl
v maximálních koncentracích a času pro dosažení maximální koncentrace nebyl zaznamenán. Průměrný
eliminační poločas byl prodloužen po jednorázovém a opakovaném podání (až o 48 %) a celková
clearance byla snížena.