Dexoket Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: deriváty kyseliny propionové
ATC kód: M01AEDexketoprofen-trometamol je tromethaminová sůl S-(+)-2-(3-benzoylphenyl)propionové kyseliny s
analgetickým, protizánětlivým a antipyretický účinkem. Tato látka patří do skupiny léků (M01AE)
nesteroidních antirevmatik (NSA).
Mechanismus účinku
Mechanismem účinku nesteroidních protizánětlivých léčivých přípravků (NSA) je inhibice
cyklooxygenázy (COX), která má za následek snížení syntézy prostaglandinů. Konkrétně se jedná o
inhibici transformace arachidonové kyseliny na cyklické endoperoxidy, PGG2 a PGH2, které produkují
prostanglandiny PGE1, PGE2, PGF2α a PGD2 a také prostacyklin PGI2 a tromboxany (TxA2 a TxB2).
Inhibice syntézy prostaglandinů může ovlivnit další mediátory zánětu, např. kininy, které působí nepřímo,
přičemž toto působení by mohlo doplňovat přímý účinek
Farmakodynamické účinky
Ve studiích provedených u zvířat i u lidí bylo prokázáno, že dexketoprofen je inhibitorem COX-1 i
COX-2.
Klinická účinnost a bezpečnost
Klinické studie provedené na několika modelech bolestivých stavů prokázaly účinné analgetické působení
dexketoprofenu.
Analgetická účinnost dexketoprofenu při intramuskulárním a intravenózním podání v léčbě středně silné
až silné bolesti byla zkoumána na několika modelech pooperační bolesti (ortopedické a gynekologické
operace/operace břicha) a také muskuloskeletální bolesti (akutní bolesti v kříži) a při renální kolice.
V provedených studiích byl nástup analgetického účinku rychlý, maximálního analgetického účinku bylo
dosaženo do 45 minut od podání. Analgetický účinek po podání 50 mg dexketoprofenu obvykle přetrvává
po dobu 8 hodin.
Klinické studie v léčbě pooperační bolesti prokázaly, že přípravek Dexoket při kombinaci s opioidními
analgetiky významně snižuje spotřebu opiátů. Ve studiích léčby pooperační bolesti, kdy si pacienti sami
regulovali užívání morfinu, bylo zjištěno, že pacienti léčení dexketoprofenem spotřebovali významně
méně morfinu (o 30–45 % méně) než pacienti ze skupiny užívající místo dexketoprofenu placebo.