Dantrolen norgine Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Dantrolen se reverzibilně váže na plazmatický albumin, jako vazebná konstanta in vitro byla
stanovena hodnota 4,3 x 10 na 4 M-1. Pro trans-placentární průchod dantrolenu byl zjištěn faktor 0,4.

Metabolismus
Metabolismus v játrech probíhá prostřednictvím mikrozomálních enzymů jak 5-hydroxylací na
hydantoinovém kruhu, tak redukcí nitroskupiny na amin s následnou acetylací. 5-hydroxydantrolen má
podobnou aktivitu jako mateřská látka, zatímco acetamino-dantrolen nemá žádný svalový relaxační
účinek.

Eliminace
Vylučování je převážně ledvinami a žlučí, přičemž k vylučování ledvinami dochází i při dlouhodobém
užívání, v poměru 79 % 5-hydroxydantrolenu, 17 % acetylamino-dantrolenu a 1–4 % nezměněného

dantrolenu. Renální clearance (5-OH-dantrolenu) je 1,8 až 7,8 l/h.
Po intravenózním podání je průměrný eliminační poločas dantrolenu proměnlivý, obvykle je mezi 4 až
hodinami, u pacientů s maligní hypertermií je to 12 hodin. Farmakokinetické studie u dětí ukázaly
průměrný eliminační poločas přibližně 7,4 až 12,6 hodin.