Dantrolen norgine Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: přímo působící myorelaxancia, ATC kód: M03CA01

Dantrolen odděluje nervový impuls a kontrakci v kosterním svalu pravděpodobně interferencí s
uvolňováním vápníku ze sarkoplazmatického retikula. Jeho působení je specifické a nemá žádný vliv
na neuromuskulární přenos včetně měřitelného vlivu na elektricky vzrušivé povrchové membrány.
Syndrom maligní hypertermie indukovaný anestetiky vykazuje známky geneticky podmíněné
anomálie svalové buňky. Má se za to, že řetězovou reakci spouštějí látky tím, že vyvolávají náhlý
vzestup myoplazmatického kalcia tím, že zvyšují jeho uvolňování a současně zabraňují jeho
inkorporaci do sarkoplazmatického retikula. Výsledný vzestup myoplazmatického kalcia vede k
hypermetabolizmu, který je příčinou hypertermie, metabolické acidózy i dalších příznaků maligní
hypertermie.

Dantrolen může zabránit akutnímu katabolismu uvnitř svalové buňky tím, že zabraňuje uvolnění
kalcia ze sarkoplazmatického retikula do myoplazmy. Tak mohou být fyziologické, metabolické a
biochemické změny, které jsou s krizí spojeny, zeslabeny nebo zvráceny. Léčba dantrolenem může
ovšem zapůsobit jen tehdy, dokud není vápník ze sarkoplazmatického retikula úplně vyprázdněn.
Proto je třeba nasadit dantrolen tak časně, dokud je zachováno prokrvení svalstva.