Cisatracurium kalceks Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Biotransformace/eliminace
Cisatrakurium se za fyziologického pH a fyziologické teploty v organismu odbourává Hofmannovou
eliminací (chemický proces) za vzniku laudanosinu a monokvarterního akrylátového metabolitu.
Tento monokvarterní akrylát podléhá hydrolýze nespecifickými plazmatickými esterázami za vzniku
monokvarterního alkoholového metabolitu. Eliminace cisatrakuria je převážně nezávislá na orgánech,
avšak jeho metabolity jsou vylučovány především játry a ledvinami.
Tyto metabolity nezpůsobují blokádu nervosvalového přenosu.

Farmakokinetika u dospělých pacientů
Nekompartmentová farmakokinetika cisatrakuria je ve studovaném dávkovém rozmezí (0,1 až
0,2 mg/kg, tj. 2 až 4x ED95) nezávislá na velikosti dávky.
Populační farmakokinetické modelování potvrzuje a rozšiřuje tato zjištění až na dávky 0,4 mg/kg
(8x ED95). Farmakokinetické parametry po podání cisatrakuria zdravým dospělým chirurgickým
pacientům v dávkách 0,1 a 0,2 mg/kg shrnuje následující tabulka:

Parametr Rozmezí průměrných hodnot
Clearance 4,7 až 5,7 ml/min/kg
Distribuční objem v ustáleném stavu 121 až 161 ml/kg
Eliminační poločas 22 až 29 min

Farmakokinetika u starších pacientů
Mezi staršími a mladšími dospělými pacienty nejsou ve farmakokinetice cisatrakuria klinicky
významné rozdíly. Průběh zotavování se rovněž nemění.

Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin/jater
Mezi pacienty s terminálním selháním ledvin nebo terminálním selháním jater a zdravými dospělými
pacienty nejsou ve farmakokinetice cisatrakuria klinicky významné rozdíly. Průběh zotavování se
rovněž nemění.

Farmakokinetika při infuzích

Farmakokinetika cisatrakuria je po jeho podání nitrožilní infuzí podobná jako po podání jednorázovou
bolusovou injekcí. Průběh zotavování po infuzi cisatrakuria nezávisí na délce trvání infuze a je
podobný jako po jednorázových bolusových injekcích.

Farmakokinetika u pacientů na jednotce intenzivní péče (JIP)
Farmakokinetika cisatrakuria u pacientů na JIP, jimž jsou podávány déle trvající infuze, je obdobná
jako farmakokinetika u zdravých dospělých chirurgických pacientů, jimž jsou podávány infuze nebo
jednorázové bolusové injekce. Profil zotavování po podání infuzí cisatrakuria pacientům na JIP je
nezávislý na délce podávání infuze.
U pacientů na JIP s poruchami funkce ledvin a/nebo jater jsou přítomny vyšší koncentrace metabolitů
(viz bod 4.4). Tyto metabolity se nepodílejí na blokádě nervosvalového přenosu.