Bupivacaine grindeks Vedlejší a nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu
Profil nežádoucích účinků tohoto přípravku je podobný jako u jiných dlouhodobě působících lokálních
anestetik. Nežádoucí účinky léčiva lze přitom stěží odlišit od fyziologických projevů nervové blokády
(např. pokles krevního tlaku, bradykardie), přímých (např. traumatizace nervu) nebo nepřímých (např.
epidurální absces) projevů způsobených hypodermickou jehlou. Neurologické poškození je vzácnou,
nicméně dobře známou komplikací regionální, zvláště epidurální a subarachnoidální, anestezie.

Tabulkový souhrn nežádoucích účinků
Nežádoucí účinky jsou v tabulce 3 uvedeny podle tříd orgánových systémů MedDRA a konvence
frekvencí MedDRA: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100),
vzácné (≥1/10000 až <1/1000).

Tabulka 3 Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému
Vzácné Alergické reakce, anafylaktická reakce/šok
Poruchy nervového systému
Časté Parestezie, závratě
Méně časté Symptomy toxicity na CNS (křeče, cirkumorální parestezie, necitlivost
jazyka, poruchy zraku a sluchu (hyperakuze), ztráta vědomí, třes, tinitus,
dysartrie)
Vzácné Neuropatie, neinfekční arachnoiditida, paréza a paraplegie
Poruchy oka
Vzácné Diplopie
Srdeční poruchy
Časté Bradykardie
Vzácné Srdeční zástava, srdeční arytmie
Cévní poruchy
Velmi časté Hypotenze
Časté Hypertenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné Respirační deprese
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté Nauzea
Časté Zvracení
Poruchy ledvin a močových cest
Časté Močová retence
Poranění, otravy a procedurální komplikace
Vzácné Poranění periferních nervů

Popis vybraných nežádoucích účinků
Akutní systémová toxicita
Symptomy systémové toxicity zahrnují symptomy centrálního nervového a kardiovaskulárního
systému. Tyto reakce jsou způsobeny vysokými plazmatickými koncentracemi lokálního anestetika,
které mohou být dosaženy po náhodné intravaskulární aplikaci, předávkování nebo výjimečně rychlé

absorpci ze silně vaskularizované oblasti (viz bod 4.4). Centrální reakce jsou podobné pro všechna
lokální anestetika amidového typu, zatímco kardiální projevy jsou více závislé na typu léčiva,
kvalitativně i kvantitativně. Centrální projevy toxicity obvykle předcházejí projevům
kardiovaskulárním. Výjimku tvoří pacienti v celkové anestezii nebo pacienti tlumení barbituráty nebo
benzoadiazepiny.

K známkám toxicity vyvolaným účinkem anestetika na centrální nervový systém patří známky
s odstupňovanou závažností. Prvotní příznaky zahrnují poruchy vidění a hyperakuzi, sníženou
cirkumorální citlivost, závratě, pocit intoxikace a parestezii. V některých případech pacient udává
tinitus. Závažnější symptomy, které předchází nástup generalizovaných křečí, zahrnují dysartrii,
svalový třes a svalové záškuby. Tyto známky nesmí být nikdy přehlédnuty. Obvykle následuje
závažná porucha vědomí se záchvatem tonicko-klonických křečí trvající několik sekund až minut.
V průběhu křečí se rychle vyvíjí hypoxie a hyperkapnie jako výsledek zvýšené svalové aktivity
a zhoršené plicní ventilace. V závažných případech se objevuje apnoe. Rozvíjí se metabolická
a respirační acidóza, hypokalcemie a hypoxie, které zvyšují toxický účinek lokálního anestetika.

Nicméně rychle může dojít k obnovení vitálních funkcí, což je výsledkem rychlé redistribuce léčiva
z centrálního nervového systému, následné metabolizace a vylučování (pokud nebyly podány vysoké
dávky lokálního anestetika).

V těžkých případech lze pozorovat kardiovaskulární projevy systémové toxicity, kterým obvykle
předchází centrální příznaky toxicity. U pacientů utlumených sedativy nebo při současné aplikaci
celkových anestetik mohou centrální příznaky toxicity chybět. Výsledkem vysokých systémových
koncentrací lokálního anestetika je hypotenze, bradykardie, arytmie a někdy i srdeční zástava. Vzácně
k srdeční zástavě dochází při vysokých koncentracích lokálního anestetika i bez předchozích
centrálních projevů systémové toxicity.

Léčba akutní toxicity
V případě akutní toxicity je nutné okamžitě přerušit podávání lokálního anestetika.

V případě křečí je nutné zahájit antikonvulzivní léčbu. K hlavním zásadám patří: oxygenoterapie,
potlačení křečí a podpora systémového oběhu. V nezbytných případech se zavádí řízená ventilace.
Pokud křeče trvají déle než 15-20 sekund, podávají se intravenózně antikonvulziva (např. thiopental,
diazepam a midazolam). Podání svalových relaxancií je možné až po podání antikonvulziv po
navození dostatečné poruchy vědomí (např. suxamethonium-jodid, vekuronium, rokuronium, atd.).
Podmínkou jejich použití je možnost tracheální intubace a umělé plicní ventilace.

Dojde-li k poruchám oběhového systému (hypotenze, bradykardie), je třeba zahájit vhodnou léčbu
podáním intravenózních roztoků, vazopresorů, inotropních látek a/nebo lipidových emulzí.

Pokud dojde k zástavě oběhu, postupuje se podle platných doporučení pro neodkladnou resuscitaci.
Poruchy srdečního rytmu se léčí symptomaticky podle obvyklých zásad. Hlavní význam při léčbě
toxicity má optimalizace ventilace, tj. profylaxe hypoxie a/nebo hyperkapnie, úprava náplně
oběhového systému (nastolení euvolemie) a léčba acidózy, protože hypoxie a acidóza zvyšují
systémovou toxicitu lokálních anestetik. Dojde-li k zástavě srdce, může být nezbytná dlouhodobá
resuscitace.

Pediatrická populace
Nežádoucí účinky u dětí jsou podobné těm u dospělých, avšak u dětí může být obtížné rozpoznat
časné projevy toxicity v případech, kdy je regionální blokáda prováděna v celkové anestezii.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova
100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek