Baclofen sintetica Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: myorelaxancia, jiná centrálně působící myorelaxancia
ATC kód: M03B X
Mechanismus účinku
Baklofen zpomaluje mono- a polysynaptický reflexní přenos v míše stimulací GABAB receptorů.

Farmakodynamické účinky
Chemická struktura baklofenu je analogická s kyselinou gama-aminomáselnou (GABA), která je inhibičním
neurotransmiterem.
Baklofen nemění nervosvalový přenos. Baklofen má antinociceptivní účinek. U neurologických onemocnění
doprovázených muskuloskeletálními křečemi se vlastnosti baklofenu projeví nejen ve formě účinku na reflexní
svalové kontrakce, ale také výraznou schopností redukovat intenzitu bolestivých křečí a klonů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Baklofen zlepšuje mobilitu pacientů, poskytuje jim větší autonomii a usnadňuje fyzioterapii. Baklofen obecně
tlumí činnost CNS, což způsobuje sedaci, somnolenci, stejně jako respirační a kardiovaskulární depresi.
Ukázalo se také, že baklofen má na dávce závislý účinek na erektilní dysfunkci u mužů stimulací receptoru
GABAB (viz bod 4.8).
Baclofen Sintetica může být považován za alternativu k destruktivním neurochirurgickým postupům. Baklofen
zaváděný přímo do intratekálního prostoru umožňuje léčbu spasticity v dávkách minimálně 400 až 1000krát
nižších oproti léčbě perorální cestou.

Intratekální bolus
Léčivý přípravek obvykle začíná působit v rozmezí od půl hodiny do jedné hodiny po podání jedné intratekální
dávky. Maximální spasmolytický účinek se projevuje asi 4 hodiny po podání a tento účinek trvá 4 až 8 hodin.
Nástup účinku, maximální citlivost a doba trvání účinku se může lišit mezi jednotlivými pacienty v závislosti
na dávce, závažnosti symptomů a způsobu a rychlosti podání.

Kontinuální infuze
Antispastický účinek baklofenu začíná 6 až 8 hodin po zahájení kontinuální infuze a dosahuje svého vrcholu
za 24 až 48 hodin.