Atracurium kalceks Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Rozpad atrakurium-besilátu v plazmě byl zkoumán po podání jednorázové bolusové dávky, tak i při
kontinuální i.v. infuzi. Doba nástupu účinku atrakuria je přibližně 2-3 minuty, trvání účinku je
45 minut.

Distribuce
Poločas rozpadu (T1/2) atrakurium-besilátu v plazmě je 19,9 (±0,6) minut a distribuční objem (Vd) je
přibližně 0,16 l/kg. Atrakurium-besilát se z 82 % váže na plazmatické bílkoviny. Předběžné studie
naznačily, že atrakurium-besilát významně neprostupuje placentou.

Biotransformace
Atrakurium-besilát je inaktivován jednak Hofmannovou eliminací, což je spontánní neenzymatická
degradační reakce probíhající za fyziologického pH a fyziologické teploty, a jednak enzymatickou
hydrolýzou esterové vazby katalyzovanou nespecifickými esterázami.

V testech s krevní plazmou pacientů s deficitem pseudocholinesterázy probíhala inaktivace
atrakurium-besilátu beze změny.

Změnami pH krve a tělesné teploty v rámci fyziologických mezí nedochází k významným změnám
v trvání účinku atrakuria.

Eliminace
Ukončení neuromuskulární blokády navozené atrakurium-besilátem není závislé na hepatální ani
renální biotransformaci ani exkreci. Je tudíž nepravděpodobné, že by renální, hepatální nebo
cirkulační dysfunkce měly vliv na trvání účinku.
Eliminační poločas atrakurium-besilátu je přibližně 20 minut a distribuční objem činí 0,16 l/kg.

Hemofiltrace a hemodiafiltrace mají jen minimální vliv na plazmatické hladiny atrakurium-besilátu
a jeho metabolitů, včetně laudanosinu. Vliv hemodialýzy a hemoperfuze na plazmatické hladiny
atrakuria a jeho metabolitů není znám.

Koncentrace metabolitů jsou vyšší u pacientů na JIP s poruchou funkce ledvin a/nebo jater (viz
bod 4.4). Tyto metabolity nepřispívají k nervosvalové blokádě.