Amyvid Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce

Florbetapir-následně rychle metabolizován.

Vychytávání v orgánech

K maximálnímu vychytávání florbetapiru-injekce, s následným rychlým vyplavením z mozku během prvních 30 minut po podání injekce.
Orgány s nejvyšší expozicí jsou orgány, v nichž dochází k eliminaci z organismu, zejména žlučník,
játra a střeva.

U zdravých kontrol jsou pozorovány poměrně nízké hladiny retence florbetapiru-a v mozečku. Regionální analýzy mozku ukazují mírně vyšší úrovně retence v nucleus caudatum,
putamen a v hipokampu. Nejvyšší míra vychytávání je pozorována v oblastech, které jsou tvořeny
především bílou hmotou významně vyšší hodnoty vychytávání v kortikálních oblastech a v putamen než u kontrol. U subjektů s
AD dochází, stejně jako u kontrol, k nízké retenci v mozečku a v hipokampu a k vysoké retenci v pons
Varoli a v centrum semiovale.

Biofyzikální podklad retence florbetapiru-spolehlivě vysvětlit. Předpokládá se, že k retenci v bílé hmotě může přispívat pomalejší clearance
radiofarmaka, protože v bílé hmotě je regionální mozkové prokrvení méně než poloviční oproti
mozkové kůře. V některých případech bylo vychytávání pozorováno také v extracerebrálních
strukturách, jako je kůže na hlavě, slinné žlázy, svaly a lebeční kost. Důvod tohoto vychytávání není
známý, ale může být způsoben akumulací florbetapiru-metabolitů anebo krevní radioaktivitou.

Eliminace

K eliminaci dochází hlavně cestou clearance játry a vylučováním do žlučníku a střev. Je také
pozorována určitá akumulace/vylučování cestou močového měchýře. Radioaktivita v moči je přítomna
ve formě polárních metabolitů florbetapiru-
Poločas

Florbetapir-po podání zůstává v krvi méně než 5 % radioaktivity injikované ve formě fluoru-po podání jsou přítomna méně než 2 %. Reziduální fluor-30-90minutového zobrazovacího období je přítomen hlavně ve formě polárních sloučenin fluoru-Radioaktivní poločas fluoru-

Porucha funkce ledvin/jater

Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebyla stanovena.