Aciclovir noridem Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Aciklovir se ve střevě vstřebává pouze částečně.
Po dávkách 200 mg acikloviru podávaných každé čtyři hodiny dospělým dosahují maximální
průměrné koncentrace v rovnovážném stavu (Cssmax) 0,7 μg/ml (3,1 μM).
Po podání dávek 400 mg a 800 mg dospělým každé čtyři hodiny byl pozorován nárůst Cssmax úměrně
nižší než dávka, přičemž hodnoty dosahovaly 1,2 a 1,8 μg/ml (5,3 a 8 μM).

Distribuce

Aciklovir je distribuován do tkání včetně mozku, ledvin, plic, jater, svalů, vaginálního sekretu a
herpetické vezikulární tekutiny.
Průměrný distribuční objem 26 l ukazuje, že aciklovir je distribuován celkovým objemem tělních
tekutin. Zjevné hodnoty po perorálním podání (Vd/f) se pohybují od 2,3 do 17,8 l/kg.
Aciklovir se špatně váže na plazmatické bílkoviny (9–33%) a lékové interakce zahrnující vytěsnění
acikloviru z vazebných míst se neočekávají.
Hladiny v mozkomíšním moku jsou přibližně 50 % ustálených plazmatických koncentrací.

Biotransformace

Aciklovir je vylučován ledvinami převážně v nezměněné podobě. Hlavní metabolit acikloviru, karboxymethoxymethylguanin, představuje přibližně 10–15 % dávky vyloučené močí.

Eliminace

Průměrná systémová expozice (ASC0-∞) acikloviru se pohybuje mezi 1,9 a 2,2 μg*h/ml po dávce
200 mg. U dospělých je terminální plazmatický poločas acikloviru po intravenózním podání acikloviru
přibližně 2,9 hodiny. Renální clearance acikloviru (CLr=14,3 l/h) je mnohem vyšší než clearance
kreatininu, což ukazuje, že tubulární sekrece spolu s glomerulární filtrací napomáhá eliminaci léčiva
ledvinami. Poločas a celková clerance acikloviru závisí na funkci ledvin. V důsledku toho se
doporučuje přizpůsobit dávkování pacientům trpícím poruchou funkce ledvin. Terminální plazmatický
poločas u novorozenců (0–3 měsíce) léčených dávkami 10 mg/kg podávanými formou jednohodinové
infuze každých 8 hodin byl 3,8 hodiny. U starších osob se celková tělesná clearance snižuje
s rostoucím věkem a je spojena se sníženou clearance kreatininu, ačkoli dochází k malé změně
terminálního plazmatického poločasu.
U pacientů s chronickým selháním ledvin byl průměrný terminální poločas 19,5 hodiny. Při
hemodialýze byl průměrný poločas acikloviru 5,7 hodin. Plazmatické hladiny acikloviru se během
dialýzy snížily přibližně o 60 %.