Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Zepatier

Absorpce
Po podání elbasviru/grazopreviru subjektům infikovaným HCV se maximální koncentrace elbasviru
v plasmě objeví s mediánem Tmax 3 hodiny v plasmě se objeví s mediánem Tmax 2 hodiny dostupnost elbasviru se odhaduje na 32 %. Absolutní biologická dostupnost grazopreviru se po
jednorázové dávce 200 mg pohybovala mezi 15 a 17 % a po opakovaném podávání dávky 200 mg
mezi 20 a 40 %.
V porovnání se stavem nalačno vedlo podání jedné dávky elbasviru/grazopreviru s vysoce tučným
jídlem o přibližně 11 %, respektive 15 %, a k 1,5násobnému zvýšení AUC0-inf grazopreviru a 2,8násobnému
zvýšení Cmax grazopreviru. Tyto rozdíly v expozici elbasviru a grazopreviru nejsou klinicky relevantní;
proto lze elbasvir/grazoprevir užívat bez ohledu na jídlo.
Farmakokinetika elbasviru je u zdravých subjektů a subjektů infikovaných HCV podobná. Perorální
expozice grazopreviru jsou v porovnání se zdravými subjekty u subjektů infikovaných HCV přibližně
2krát vyšší. Na základě farmakokinetického populačního modelování byly u subjektů bez cirhózy
infikovaných HCV geometrické průměrné hodnoty AUC0-24 a Cmax elbasviru v rovnovážném stavu při
dávce 50 mg 2180 nM•hod, respektive 137 nM, a geometrické průměrné hodnoty AUC0-24 a Cmax
grazopreviru v rovnovážném stavu při dávce 100 mg byly 1 860 nM•hod, respektive 220 nM. Po
podávání kombinace elbasvir/grazoprevir jednou denně subjektům infikovaným HCV dosáhl elbasvir
a grazoprevir rovnovážného stavu za přibližně 6 dní.
Distribuce
Elbasvir a grazoprevir se značně vážou elbasvir, tak grazoprevir se vážou na lidský sérový albumin a 1-kyselý glykoprotein. Vazba na
plasmatické proteiny není u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater významně narušena.
Eliminace
Geometrická průměrná hodnota zjevného terminálního poločasu variačního koeficientu50 mg a přibližně 31 Metabolismus
Elbasvir a grazoprevir se částečně eliminují oxidativní metabolizací, primárně prostřednictvím
CYP3A. V lidské plasmě nebyly detekovány žádné cirkulující metabolity ani elbasviru, ani
grazopreviru.
Exkrece
Primární cesta eliminace elbasviru a grazopreviru vede stolicí, kdy téměř všechna radioaktivně značená dávka byla zjištěna ve stolici v porovnání s < 1 % v moči.
Linearita/nelinearita
Farmakokinetika elbasviru je přibližně úměrná dávce v rozmezí 5 - 100 mg jednou denně.
Farmakokinetika grazopreviru v rozmezí 10 – 800 mg jednou denně se u subjektů infikovaných HCV
zvyšovala více než na dávce závislým způsobem .
Farmakokinetika u zvláštních populací
Porucha funkce ledvin
U subjektů neinfikovaných HCV s těžkou poruchou funkce ledvin nebyly na dialýze, byly v porovnání se subjekty neinfikovanými HCV s normálními funkcemi ledvin
o 65 %. U subjektů neinfikovaných HCV s těžkou poruchou funkce ledvin závislou na dialýze nebyly
v porovnání se subjekty s normální funkcí ledvin hodnoty AUC elbasviru a grazoprevir změněny.
Koncentrace elbasviru nebyly ve vzorcích dialyzátu kvantifikovatelné. V dialyzátu po 4hodinové
dialýze bylo zachyceno méně než 0,5 % grazopreviru.
V populační farmakokinetické analýze u pacientů infikovaných HCV byly v porovnání s hodnotami
AUC elbasviru a grazopreviru u pacientů bez těžké poruchy funkce jater hodnoty AUC elbasviru
a grazopreviru u pacientů závislých na dialýze o 25, respektive o 10 % vyšší, a o 46, respektive o 40 %
vyšší u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nezávislých na dialýze.
Porucha funkce jate
U subjektů neinfikovaných HCV s lehkou poruchou funkce jater skóre 5 - 6a AUC0-24 grazopreviru v rovnovážném stavu zvýšena o 70 %.

U subjektů neinfikovaných HCV se středně těžkou poruchou funkce jater B], skóre 7 - 9 15o 12 %, zatímco AUC0-24 grazopreviru v rovnovážném stavu byla zvýšena 5násobně, respektive
12násobně Populační farmakokinetické analýzy u pacientů infikovaných HCV provedené ve studiích fáze 2 a prokázaly, že se AUC0-24 grazopreviru v rovnovážném stavu u pacientů infikovaných HCV
s kompenzovanou cirhózou zvýšila přibližně o 65 %, zatímco AUC elbasviru v rovnovážném stavy byla podobná Pediatrická populace
Farmakokinetika elbasviru a grazopreviru byla hodnocena u 22 pediatrických subjektů ve věku od
12 let a starších, které dostávaly denní dávku přípravku ZEPATIER grazoprevirupozorovanou u dospělých.
U pediatrických pacientů ve věku 12 let a starších byla geometrická průměrná hodnota AUC0-24 a Cmax
elbasviru v ustáleném stavu při 50 mg 2 410 nM•hod, resp. 190 nM a geometrická průměrná hodnota
AUC0-24 a Cmax grazopreviru v ustáleném stavu při 100 mg byla 1 450 nM•hod, resp.246 nM.
Starší pacienti
V populačních farmakokinetických analýzách se odhaduje, že AUC elbasviru a grazopreviru jsou
u subjektů ve věku ≥ 65 let v porovnání se subjekty mladšími než 65 let o 16 %, resp. o 45 % vyšší.
Tyto změny nejsou klinicky relevantní; proto se na základě věku žádná úprava dávkování
elbasviru/grazopreviru nedoporučuje Pohlaví
V populačních farmakokinetických analýzách se odhaduje, že AUC elbasviru a grazopreviru jsou
u žen v porovnání s muži o 50 %, respektive o 30 % vyšší. Tyto změny nejsou klinicky relevantní;
proto se na základě pohlaví žádná úprava dávkování elbasviru/grazopreviru nedoporučuje bod 4.4Tělesná hmotnost/BMI
V populačních farmakokinetických analýzách nebyl žádný vliv tělesné hmotnosti na farmakokinetiku
elbasviru pozorován. Odhaduje se, že AUC grazopreviru je o 15 % vyšší u subjektů s tělesnou
hmotností 53 kg v porovnání se subjekty s tělesnou hmotností 77 kg. Tato změna není pro grazoprevir
klinicky relevantní. Proto se na základě tělesné hmotnosti/BMI žádná úprava dávkování
elbasviru/grazopreviru nedoporučuje Rasa/etnický původ
V populačních farmakokinetických analýzách se odhaduje, že AUC elbasviru a grazopreviru jsou
u Asiatů v porovnání s bělochy o 15 %, respektive o 50 % vyšší. Odhady populační farmakokinetiky
expozice elbasviru a grazopreviru byly mezi bělochy a černochy/Afroameričany srovnatelné. Tyto
změny nejsou klinicky relevantní; proto se na základě etnického původu žádná úprava dávkování
elbasviru/grazopreviru nedoporučuje

Zepatier

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info