Ulipristal acetate aristo

Možné účinky jiných léčivých přípravků na ulipristal-acetát

Ulipristal-acetát je in vitro metabolizován pomocí CYP3A4.
- Induktory CYP3AVýsledky in vivo prokázaly, že podání ulipristal-acetátu se silným induktorem CYP3A4, jako je
například rifampicin, vedlo k významnému snížení hodnot Cmax a AUC ulipristal-acetátu o
90 % nebo více a ke 2,2násobnému snížení poločasu ulipristal-acetátu, což souviselo s přibližně
10násobným snížením expozice ulipristal-acetátu. Souběžné použití přípravku Ulipristal
acetate Aristo a induktorů CYP3A4 (např. barbituráty (včetně primidonu a fenobarbitalu)),

fenytoin, fosfenytoin, karbamazepin, oxkarbazepin, rostlinné přípravky obsahující třezalku
tečkovanou (Hypericum perforatum), rifampicin, rifabutin, griseofulvin, efavirenz a nevirapin)
snižuje koncentrace ulipristal-acetátu v plazmě a může snižovat účinek přípravku Ulipristal
acetate Aristo.
Ženám, které během posledních 4 týdnů užívaly léky indukující enzymy, se použití přípravku
Ulipristal acetate Aristo nedoporučuje (viz bod 4.4) a má být zvážena nehormonální nouzová
antikoncepce (tj. nitroděložní tělísko s mědí (Cu-IUD)).

- Inhibitory CYP3AVýsledky in vivo prokázaly, že podání ulipristal-acetátu se silným a středně silným inhibitorem
CYP3A4 vedlo k max. dvojnásobnému zvýšení hodnoty Cmax a max. 5,9násobnému zvýšení
hodnoty AUC ulipristal-acetátu. Účinky inhibitorů CYP3A4 pravděpodobně nemají žádný
klinicky relevantní vliv.

Ritonavir, inhibitor CYP3A4, může mít navíc indukující vliv na CYP3A4 v případech, kdy je
ritonavir užíván po delší dobu. V takových případech může ritonavir snižovat koncentraci
ulipristal-acetátu v krevní plazmě. Proto se nedoporučuje souběžné užívání (viz bod 4.4).
Indukce enzymů slábne jen pomalu a účinky koncentrace ulipristal-acetátu v plasmě se mohou
projevit i v případě, že žena přestala brát induktor enzymů během posledních 4 týdnů.

Léčivé přípravky, které ovlivňují pH žaludku
Podávání ulipristal-acetátu (10mg tablety) spolu s inhibitorem protonové pumpy esomeprazolem
(20 mg denně po dobu 6 dnů) vedlo k hodnotě Cmax nižší o přibližně 65 %, opožděné Tmax (z mediánu
0,75 h na 1,0 h) a o 13 % vyšší střední hodnotě AUC. Klinický význam těchto interakcí při podání
jednorázové dávky ulipristal-acetátu jakožto nouzové antikoncepce není znám.

Možné účinky ulipristal-acetátu na jiné léčivé přípravky

Hormonální kontraceptiva
Protože se ulipristal-acetát s vysokou afinitou váže na progesteronový receptor, může zasahovat
do působení léčivých přípravků obsahujících progestogen:
- Antikoncepční působení kombinovaných hormonálních kontraceptiv a výhradně
progestogenových kontraceptiv může být sníženo.
- Souběžné užívání ulipristal-acetátu a nouzové antikoncepce obsahující levonorgestrel
se nedoporučuje (viz bod 4.4).

Údaje in vitro naznačují, že ulipristal-acetát ani jeho aktivní metabolity v klinicky relevantních
koncentracích významně neinhibují CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1a ni 3A4. Je nepravděpodobné,
že by po podání jediné dávky došlo k indukci CYP1A2 či CYP3A4 ulipristal-acetátem nebo jeho aktivním
metabolitem. Není tedy pravděpodobné ani to, že po podání ulipristal-acetátu dojde ke změně
clearance léčivých přípravků, které jsou metabolizovány těmito enzymy.

Substráty P-glykoproteinu (P-gp)
Údaje in vitro naznačují, že ulipristal-acetát v klinicky relevantní koncentraci může být inhibitorem P-
gp. Výsledky zkoumání in vivo na substrátu P-gp fexofenadinu byly neprůkazné. Účinky substrátů P-gp
však pravděpodobně nemají žádný klinický vliv.