Zavedos Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti


U dospělých po perorálním dávce 10 - 60 mg/m2 se idarubicin rychle absorboval s maximálními
plazmatickými koncentracemi v plazmě 4–12,65 ng/ml dosaženými 1 - 4 hodiny po podání. Terminální
poločas byl 12,7 ± 6,0 hodin (průměr ± směrodatná odchylka). Po intravenózním podání idarubicinu byl u
dospělých pacientů terminální poločas 13,9 ± 5,9 hodin, podobný poločasu zjištěnému po perorálním
podání.

Po intravenózním podání je idarubicin rozsáhle přeměňován na aktivní metabolit, idarubicinol, který je
pomalu eliminován s plazmatickým poločasem 41-69 hodin. Léčivá látka je eliminována
prostřednictvím biliární a renální exkrece, především ve formě idarubicinolu.

Studie koncentrací léčivé látky v buňkách (jaderné krevní buňky a buňky kostní dřeně) ukázaly, že
vrcholu intracelulární koncentrace idarubicinu je dosaženo již během několika minut. Koncentrace
idarubicinu a idarubicinolu v jaderných krevních buňkách a buňkách kostní dřeně jsou více než stokrát
vyšší než koncentrace v plazmě. Rychlost eliminace z buněk a plazmy je takřka identická, terminální
poločas je kolem 15 hodin. Terminální poločas idarubicinolu je 72 hodin.

Zvláštní populace

Jaterní a renální poškození

Farmakokinetika idarubicinu u pacientů s jaterním a/nebo renálním poškozením nebyla hodnocena.
Očekává se, že u pacientů se středně závažnou až závažnou jaterní dysfunkcí se může metabolismus
idarubicinu zhoršit a vést k vyšším systémovým hladinám léku. Účinek idarubicinu může být rovněž
ovlivněn renálním onemocněním. Je nutné proto zvážit snížení dávky u pacientů s jaterním a/nebo
renálním poškozením (viz body 4.2 a 4.4). Idarubicin je kontraindikován u pacientů se závažným
jaterním a/nebo renálním selháním (viz bod 4.3).

Pediatrická populace
Farmakokinetická měření u 7 pediatrických pacientů, kterým byl podáván idarubicin-hydrochlorid
intravenózně v dávkách v rozmezí 15 až 40 mg/m23/ dny, ukázala střední poločas idarubicinu
8,5 hodiny (rozmezí: 3,6 – 26,4 hodin). Aktivní metabolit, idarubicinol, akumulovaný během 3denní
léčby, vykázal střední poločas 43,7 hodin (rozmezí: 27,8-131 hodin). Farmakokinetická měření v
samostatné studii u 15 pediatrických pacientů, kterým byl podáván idarubicin-hydrochlorid perorálně
v dávkách v rozmezí 30 až 50 mg/m2/3 dny, ukázala maximální plazmatické koncentrace idarubicinu
10,6 ng/ml (rozmezí 2,7–16,7 ng/ml při dávce 40 mg/m2). Střední terminální poločas idarubicinu byl
9,2 hodin (rozmezí: 6,4–25,5 hodin).
Během 3 dnů léčby byla zaznamenána signifikantní akumulace idarubicinolu. U pediatrických
pacientů byl zjištěný terminální poločas idarubicinu po intravenózním podání srovnatelný s poločasem
po perorálním podání.

Protože hodnoty Cmax idarubicinu jsou po perorálním podání u dětí i u dospělých podobné, zdá se, že
absorpční kinetika se u těchto dvou skupin neliší.

Jak po perorálním, tak po intravenózním podání se hodnoty eliminačního poločasu u dětí a dospělých
liší.
Hodnoty celkové tělesné clearance idarubicinu u dospělých (30–107,9 l/h/m2) jsou vyšší než tyto
hodnoty v pediatrické populaci (18–33 l/h/m2). I když idarubicin má velmi velký distribuční objem jak
u dospělých, tak u dětí, což značí, že velká část léčivého přípravku se váže ve tkáních, kratší
eliminační poločas a nižší celková clearance nelze zcela vysvětlit menším zdánlivým distribučním
objemem u dětí v porovnání s dospělými.

Ostatní nejvíce nakupují
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 790 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
199 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
135 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
435 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
15 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
309 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
155 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
39 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
145 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
85 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop