Urapidil kalceks Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intravenózním podání 25 mg urapidilu je pozorován dvojfázový průběh (iniciální distribuční fáze,
terminální eliminační fáze) koncentrace v krvi.
Distribuční fáze má poločas asi 35 minut. Distribuční objem je 0,8 (0,6-1,2) litrů/kg.
Sérový eliminační poločas po intravenózní bolusové injekci je 2,7 (1,8-3,9) hodin.
Vazba urapidilu (v lidském séru) na protein krevní plazmy in vitro je 80 %. Tato relativně nízká vazba
na plazmatické proteiny by mohla vysvětlovat, proč dosud nebyly zaznamenány interakce urapidilu
s léky, které mají vysokou vazbu na proteiny krevní plasmy.

Distribuce
Distribuční objem je 0,77 litrů/kg tělesné hmotnosti. Látka prostupuje hematoencefalickou bariérou
a prochází placentou.

Biotransformace
Urapidil je metabolizován především v játrech. Hlavním metabolitem je urapidil hydroxylovaný na
4. pozici fenylového jádra, který nemá významnou antihypertenzní aktivitu. O-demethylovaný
metabolit urapidilu má zhruba stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale vyskytuje se jen ve velmi
malých množstvích.

Eliminace
Eliminace urapidilu a jeho metabolitů u lidí je až z 50-70 % renální cestou, z čehož asi 15 % podané
dávky činí farmakologicky aktivní urapidil; zbytek se převážně jako neantihypertenzní
parahydroxylovaný urapidil vylučuje stolicí.

Zvláštní skupiny pacientů
V případech pokročilého poškození jater a/nebo ledvin, stejně jako u starších pacientů, se snižuje
distribuční objem a clearance urapidilu; plazmatický poločas je delší.