Trittico ac 75 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absopce
Trazodon se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po podání jednotlivé perorální dávky 75 mg
trazodonu s řízeným uvolňováním je Cmax kolem 0,7 μg/ml dosaženo při tmax 4 hodiny po podání a AUC je
kolem 8 μg/ml/hod.
Po podání jednotlivé perorální dávky 150 mg trazodonu s řízeným uvolňováním je Cmax kolem 1,2 μg/ml
dosaženo při tmax 4 hodiny po podání. AUC je asi 18 μg/ml/hod.

Distribuce
Trazodon se volně distribuuje v různých tkáních a orgánech, jako jsou játra, ledviny, slinivka a
nadledviny. Nachází se také v mozku v koncentracích podobných nebo vyšších než ty, které byly zjištěny
v krvi. V krvi je vázán na bílkoviny.

Biotransformace
Trazodon je stejně jako ostatní základní látky metabolizován především oxidačními a hydrolytickými
reakcemi. Hydrolytická reakce, která produkuje kyselinu oxytriazolpyridin-propionovou, zanechává m-
chlorfenylpiperazin (m-CPP) jako zbývající fragment. Tvorba m-CPP z trazodonu koreluje s aktivitou
cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) v lidských jaterních mikrosomech. Není ale známo, že by trazodon
významně inhiboval izoenzymový systém cytochromu P450.

Eliminace
Trazodon je převážně vylučován močí, téměř výhradně ve formě svých metabolitů. Eliminace je
dvoufázová s poločasem asi 12 hodin.

Starší pacienti
Po dávce 100 mg trazodonu došlo přibližně k dvojnásobnému prodloužení poločasu terminální fáze a
významně vyšším plazmatickým koncentracím trazodonu (vyjádřeno jako AUC) u 10 subjektů ve věku
65 až 74 let ve srovnání s 12 subjekty ve věku 23 až 30 let. Pravděpodobně dochází ke snížení jaterního
metabolismu trazodonu souvisejícímu s věkem.

Porucha funkce jater
Vzhledem k tomu, že trazodon je rozsáhle metabolizován v játrech, je třeba postupovat s opatrností při
předepisování pacientům s poruchou funkce jater, zejména v případech závažné poruchy funkce jater (viz
body 4.2, 4.4 a 4.8).

Porucha funkce ledvin
Trazodon se vylučuje močí. Při předepisování pacientům se závažnou poruchou funkce ledvin je třeba
postupovat s opatrností (viz také body 4.2 a 4.4).