Tinkair Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci,
kortikosteroidy, ATC kód: R01AD
Budesonid podléhá intenzivnímu metabolizmu po prvním průchodu játry (90 %). Výsledkem
jsou metabolity s nízkou glukokortikoidovou aktivitou. Protizánětlivé účinky, jako je inhibice
uvolňování mediátorů zánětu a inhibice imunitních reakcí zprostředkovaných cytokiny, jsou
pravděpodobně důležité.

Pediatrická populace

Klinická účinnost

Terapeutická účinnost budesonidu byla hodnocena u několika tisíc dospělých a dětí. Ve
většině studií byly podány dávky budesonidu od 32 μg do 256 μg nazálně jednou denně. Níže
jsou uvedeny příklady reprezentativních studií hodnotících podání budesonidu u dětí se
sezónní a celoroční alergickou rinitidou. Primárním hodnotícím parametrem účinnosti bylo
kombinované skóre nosních symptomů (CNSS- combined nasal symptoms score), které je
součtem skóre jednotlivých nosních symptomů (3 nosních symptomů: kongesce, vodnatá
rinitida, kýchání, každý hodnocen na škále 0-3).

Sezónní alergická rinitida
Pediatrická populace
Dvoutýdenní, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s paralelními
skupinami hodnotila účinnost a bezpečnost budesonidu 16, 32 a 64 μg jednou denně u dětí (ve věku 2 až 5 let) s alergickou rinitidou (sezónní nebo celoroční). Došlo k výraznému
snížení CNSS oproti výchozím hodnotám u všech léčených skupin, včetně placeba. Rozdíl
mezi budesonidem 64 μg a placebem nebyl statisticky signifikantní.

Celoroční alergická rinitida
Pediatrická populace
Šestitýdenní, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s paralelními
skupinami hodnotila účinnost a bezpečnost budesonidu 128 μg jednou denně u 202 dětí (ve
věku 6-16 let) s celoroční alergickou rinitidou. Primárním hodnotícím parametrem byly
hodnoty CNSS a hodnoty maximálního inspiračního nosního průtoku (PNIF-peak nasal
inspiratory flow). Budesonid zlepšil CNSS a PNIF statisticky signifikantně, více než placebo.
Počátek působení budesonidu byl 12 hodin po první dávce pro CNSS a 48 hodin pro PNIF.

Klinická bezpečnost

Pediatrická populace
V randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii zaměřené na růst dětí byl
229 dětem ve věku 4 roky až 8 let podáván budesonid 64 μg nebo placebo jednou denně po
dobu 12 měsíců, po základní fázi studie v délce 6 měsíců. V této studii byla rychlost růstu ve
skupině s budesonidem a ve skupině s placebem po 12 měsících podobná: průměrný rozdíl v
rychlosti růstu (placebo-budesonid) byl 0,27 cm/rok (95% konfidenční interval: -0,07 až
0,62).

Vliv na koncentraci plazmatického kortisolu:
Budesonid nezpůsobuje v doporučených dávkách klinicky relevantní změny v bazálních
plazmatických koncentracích kortisolu nebo ve stimulaci ACTH. U zdravých dobrovolníků
byla po krátkodobém podávání budesonidu pozorována suprese plazmatického kortisolu a
suprese koncentrace kortisolu v moči závislá na dávce.