Teicoplanin aptapharma Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: glykopeptidová antibiotika, ATC kód: J01XA
Mechanismus účinku
Teikoplanin inhibuje růst citlivých organismů interferencí s biosyntézou buněčné stěny v místě odlišném
od místa působení beta-laktamů. Syntéza peptidoglykanu je blokována specifickou vazbou D-alanyl-D-
alaninových zbytků.

Mechanismus rezistence
Rezistence na teikoplanin může vycházet z následujících mechanismů:
• modifikovaná cílová struktura: tato forma rezistence vzniká především u Enterococcus faecium.
Modifikace je založena na záměně terminálního D-alanin-D-alaninu v aminokyselinovém
řetězci prekurzoru mureinu za D-Ala-D laktát, což snižuje afinitu k vankomycinu. Odpovídající
enzymy jsou nově syntetizovány D-latátdehydrogenázou nebo ligázou.
• snížená senzitivita nebo rezistence stafylokoků na teikoplanin je založena na nadprodukci
prekurzorů mureinu, na něž se teikoplanin váže.

Může se objevit zkřížená rezistence teikoplaninu a glykoproteinu vankomycinu. Některé enterokoky
rezistentní na vankomycin jsou citlivé na teikoplanin (fenotyp Van-B).

Testování hraničních hodnot citlivosti
V tabulce níže jsou uvedeny tzv. MIC breakpointy (hraniční hodnoty pro minimální inhibiční
koncentrace) podle Evropského výboru pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST), verze 11.0,
z 1. ledna 2021:

Mikroorganismus Citlivý Rezistentní
Staphylococcus aureusa <2 mg/l >2 mg/l
Koaguláza-negativní stafylokoky <4 mg/l >4 mg/l
Enterococcus spp. <2 mg/l >2 mg/l
Streptococcus skupiny (A, B, C, G)a <2 mg/l >2 mg/l
Streptococcus pneumoniaeb <2 mg/l >2 mg/l
Viridující streptokokya <2 mg/l >2 mg/l
Grampozitivní anaerobní organismy s
výjimkou Clostridium difficile
IE IE
Hraniční hodnoty PK/PD (druhově
nespecifické)
IE IE

IE- nedostatek důkazů

a Necitlivé izoláty jsou vzácné nebo zatím neohlášené. Identifikace a výsledek testu antimikrobiální
citlivosti jakéhokoli izolátu musí být potvrzeny a izolát poslán do referenční laboratoře.

Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky
Antimikrobiální aktivita teikoplaninu v zásadě závisí na době, po kterou je hladina léčivé látky vyšší
než minimální inhibiční koncentrace (MIC) patogenu.

Citlivost
Prevalence rezistence se může u některých kmenů lišit v čase a v závislosti na geografickém území,
takže je vhodné získat místní informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je to
nutné, doporučuje se obrátit se na odborníka v případech, kdy je lokální výskyt rezistentních kmenů
takový, že je účinnost přípravku u některých typů infekcí sporná.

Běžně citlivé mikroorganismy

Aerobní grampozitivní bakterie
Corynebacterium jeikeiuma
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (včetně kmenů rezistentních na meticilin)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilisa
Streptokoky skupin C a G
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridující streptokokya b

Anaerobní grampozitivní bakterie
Clostridioides difficilea
Peptostreptococcus spp.a
Mikroorganismy s potenciálně problematickou získanou rezistencí

Aerobní grampozitivní bakterie
Enterococcus faecium
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Inherentně rezistentní bakterie
Všechny gramnegativní bakterie

Jiné bakterie
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.

a V době publikování tabulky nebyly k dispozici aktuálně platné údaje. Dle primární literatury,
standardních publikací a doporučení pro léčbu lze předpokládat citlivost.
b Společný termín pro heterogenní skupinu streptokoků. Míra rezistence se může lišit podle
konkrétního kmenu streptokoků.