Tamsulosin medreg Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin je vstřebáván ze střeva a je téměř zcela biologicky dostupný. Absorpce tamsulosinu je
snížena při užití krátkou dobu po jídle. Rovnoměrnost absorpce může být podpořena tím, že pacient
užívá tamsulosin vždy po stejném jídle. Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.

Po jednorázové dávce tamsulosinu po jídle dosahují plazmatické hladiny tamsulosinu vrcholu
přibližně za 6 hodin a v ustáleném stavu, kterého je dosaženo do 5. dne opakovaného podávání, je Cmax
u pacientů asi o dvě třetiny vyšší než po jednorázové dávce. Ačkoli to bylo pozorováno u starších
pacientů, stejný nález lze očekávat také u mladých pacientů.

Existují značné rozdíly mezi jednotlivými pacienty v plazmatických hladinách po jednorázovém i
opakovaném podání.

Distribuce
U člověka je tamsulosin asi z 99 % vázán na plazmatické proteiny. Distribuční objem je malý (asi
0,2 l/kg).

Biotransformace
Tamsulosin se metabolizuje pomalu a má malý efekt prvního průchodu játry. Většina tamsulosinu je v
plazmě přítomna v nezměněné formě. Je metabolizován v játrech.

U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky
pozorována.

Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší než látka původní.

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí, přičemž asi 9 % dávky je přítomno v
nezměněné formě.

Po jednorázové dávce tamsulosinu po jídle a v ustáleném stavu u pacientů byly naměřeny poločasy
eliminace asi 10 a 13 hodin v tomto pořadí.