Tamsulosin medreg Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonisté α1-adrenergních receptorů, ATC kód: G04CA02. Přípravky
pro výhradní léčbu onemocnění prostaty.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické α1-adrenergní receptory, převážně na
jejich podtypy označované α1A a α1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a uretry.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální rychlost průtoku moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva v
prostatě a v uretře dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje mikční (voiding) příznaky.
Rovněž zmírňuje jímací (storage) příznaky, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí nestabilita
močového měchýře.
Tyto účinky na mikční a jímací příznaky přetrvávají během dlouhodobé terapie. Nutnost chirurgické
léčby nebo katetrizace se těmito účinky významně oddaluje.
Antagonisté α1-adrenergních receptorů mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní
rezistence. Během studií s tamsulosinem nebylo pozorováno klinicky významné snížení krevního
tlaku.
Pediatrická populace
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie u dětí s
neurogenním močovým měchýřem, při které byly srovnávány různé dávky tamsulosinu. Celkem
161 dětí (ve věku od 2 do 16 let) bylo randomizováno a léčeno jednou ze tří dávek tamsulosinu (nízká
[0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]), nebo bylo
podáno placebo. Jako primární cílový parametr studie byl stanoven počet pacientů, u kterých došlo ke
snížení tlaku, při kterém dochází k úniku moči (leak point pressure, LPP) na < 40 cm H2O, na základě
dvou měření ve stejném dni. Sekundární cílové parametry byly: Skutečná a procentuální změna oproti
výchozímu LPP, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru, změny v objemu moči
získané katetrizací a dále počet pomočení v době katetrizace, jak bylo zaznamenáno v katetrizačním
deníku. Mezi placebem a jakoukoli ze 3 podaných dávek tamsulosinu nebyl zjištěn žádný statisticky
významný rozdíl, a to jak pro primární, tak ani sekundární cílový parametr. Nebyla zaznamenána
žádná léčebná odpověď ani na jednu z podaných dávek.