Tamalis Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná antihistaminika pro systémovou aplikaci. ATC kód:
R06A X28.

Rupatadin je antihistaminikum druhé generace, dlouhodobě působící antagonista histaminu, se
selektivní aktivitou k periferním H1 receptorům. Některé z metabolitů (desloratadin a jeho
hydroxylované metabolity) si uchovávají antihistaminovou aktivitu a mohou částečně přispívat
k celkovému účinku léčiva.

Studie in vitro s rupatadinem o vysoké koncentraci ukázaly inhibici degranulace žírných buněk
způsobenou imunologickými a neimunologickými stimuly a inhibici uvolňování cytokinů,
především TNF v lidských žírných buňkách a monocytech. Klinická relevance těchto
pozorování ještě musí být potvrzena.

Klinické studie u dobrovolníků (n=393) a pacientů (n=2650) trpících alergickou rýmou a
chronickou idiopatickou kopřivkou nevykázaly významný účinek na elektrokardiogram, pokud
byl rupatadin podáván v dávce od 2 do 100 mg.

Chronická idiopatická kopřivka byla studována jako klinický model kopřivkových stavů, jelikož
základní patofyziologie je, bez ohledu na etiologii, podobná a protože případné dobrovolníky je
snadnější rekrutovat z řad chronických pacientů. Vzhledem k tomu, že uvolňování histaminu je
příčinný faktor u všech kopřivkových onemocnění, předpokládá se, že rupatadin bude účinný
v poskytnutí symptomatické úlevy jak u chronické idiopatické kopřivky, tak u jiných
kopřivkových stavů, o kterých informují klinické směrnice.

V placebem kontrolovaných studiích u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou byl
rupatadin vysoce účinný, neboť zlepšil průměrný projev svědění za čtyři týdny léčby (změna vs
počáteční stav: rupatadin 57,5%, placebo 44,9%) a snížil průměrný počet ložisek (54,3% vs
39,7%).