Sufentanil hameln Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anestetika; opioidní anestetika
ATC kód: N01AH03.

Sufentanil, vysoce účinné opioidní analgetikum, je specifický μ-agonista se 7 - 10krát vyšší afinitou
k μ-receptorům ve srovnání s fentanylem. Sufentanil má mnohem silnější analgetický účinek než
fentanyl, přičemž v přítomnosti sufentanilu je zachována hemodynamická stabilita a dobré zásobení
myokardu kyslíkem. Maximálního účinku je dosaženo během několika minut po intravenózním podání.
Farmakologická vyšetření uvádějí kardiovaskulární stabilitu a EEG vzorce podobné jako u fentanylu.
Nebyly zjištěny žádné imunosupresivní ani hemolytické účinky, ani nebylo stimulováno uvolňování
histaminu. Stejně jako v případě jiných opioidů může sufentanil způsobovat bradykardii možným
působením na centrální vagové jádro. Zvýšení srdeční frekvence vyvolané pankuroniem není
sufentanilem sníženo nebo je sníženo pouze částečně.

Sufentanil má u potkanů vysoký bezpečnostní index (LD50/ED50 pro nejnižší stupeň analgezie); index
25 211 je vyšší než u fentanylu (277) nebo morfinu (69,5).
Omezená akumulace a rychlá eliminace ze zásobních kompartmentů umožňuje rychlé zotavení.
Hloubka analgezie je závislá na dávce a může být podle potřeby přizpůsobena úrovni bolesti během
operace.

Některé účinky způsobené sufentanilem (zejména respirační deprese) lze zrušit podáním antagonisty,
např. naloxonu.

Pediatrická populace
Epidurální podání
Průměrný nástup byl 3,0 ± 0,3 minuty a průměrné trvání analgezie bylo 198 ± 19 minut po epidurálním
podání 0,75 mikrogramů/kg sufentanilu u 15 dětí ve věku od 4 až do 12 let.

Epidurální sufentanil byl kvůli pooperační kontrole bolesti podáván pouze omezenému počtu dětí ve
věku od 3 měsíců do 1 roku jako jednorázová bolusová dávka 0,25 - 0,75 mikrogramů/kg.

U dětí starších než 3 měsíce poskytla epidurální bolusová dávka 0,1 mikrogramu/kg sufentanilu
následovaná epidurální infuzí 0,03 – 0,3 mikrogramu/kg/h v kombinaci s amidovým lokálním
anestetikem účinnou pooperační analgezii u pacientů po subumbilikální operaci na dobu až 72 hodin.