Sobycor combi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce

Bisoprolol
Bisoprolol je absorbován a má biologickou dostupnost po perorálním podání přibližně 90 %.
Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba bisoprololu na plazmatické bílkoviny je asi 30 %.

Amlodipin
Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře absorbován s dosažením vrcholové
plazmatické koncentrace za 6–12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje
v rozmezí 64–80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Studie in vitro prokázaly, že přibližně
97,5 % cirkulujícího amlodipinu je navázáno na plazmatické bílkoviny. Příjem potravy neovlivňuje
biologickou dostupnost amlodipinu.

Biotransformace, eliminace

Bisoprolol
Bisoprolol se z těla vylučuje dvěma způsoby. Padesát procent je metabolizováno v játrech na neaktivní
metabolity, které jsou pak vyloučeny ledvinami. Zbývajících 50 % je vyloučeno ledvinami


v nezměněné podobě. Celková clearance je přibližně 15 l/h. Eliminační poločas v plazmě je 12 hodin.

Amlodipin
Terminální plazmatický eliminační poločas činí okolo 35–50 hodin a je při podávání 1× denně
konzistentní. Amlodipin je ve značné míře metabolizován na neaktivní metabolity v játrech. Močí se
vylučuje z 10 % v nezměněné podobě a ze 60 % ve formě metabolitů.

Linearita/nelinearita

Kinetika bisoprololu je lineární a nezávislá na věku.

Porucha funkce jater a ledvin
Vzhledem k tomu, že eliminace bisoprololu probíhá v ledvinách a játrech ve stejném rozsahu, není
obvykle nutná úprava dávkování u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater nebo
ledvin.

O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené klinické
údaje. Pacienti s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší
poločas a nárůst AUC o přibližně 40–60 %.

Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších
subjektů obdobná. Clearance amlodipinu má tendenci se snižovat, což má za následek zvýšení AUC
a prodloužení eliminačního poločasu u starších pacientů. Podle očekávání došlo v závislosti na věku
studované skupiny u pacientů s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního
poločasu.