Sobycor combi Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory, beta-blokátory a blokátory kalciových kanálů, ATC
kód: C07FB07.

Bisoprolol

Bisoprolol je vysoce účinný selektivní blokátor beta1-adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické
a relevantní membrány stabilizující aktivity. Vykazuje pouze malou afinitu k beta2-receptoru hladkého
svalstva průdušek a cév a rovněž k beta2-receptorům účastnících se metabolické regulace.
U bisoprololu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a na metabolické účinky
zprostředkované beta2-receptory. Jeho beta1-selektivita přesahuje terapeutické rozmezí dávkování.

Při akutním podání pacientům s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání
snižuje bisoprolol srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. Při
chronickém podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje.

Amlodipin



Amlodipin je inhibitorem transportu kalciových iontů ze skupiny dihydropyridinů (blokátor pomalých
kalciových kanálů neboli antagonista kalciových iontů) - inhibuje tedy transmembránový transport
kalciových iontů do srdečních buněk a buněk hladkého svalstva cévních stěn.

Mechanismus antihypertenzního působení amlodipinu vyplývá z jeho přímého relaxačního účinku na
hladké svalstvo cévní stěny. Přesný mechanismus, jímž amlodipin vede k ústupu anginy pectoris, není
dosud zcela znám, avšak je známo, že amlodipin snižuje celkovou ischemickou zátěž následujícími
dvěma mechanismy:

1. Amlodipin dilatuje periferní arterioly, a tak snižuje celkovou periferní rezistenci (afterload), proti
níž musí srdce přečerpávat krev. Vzhledem k tomu, že srdeční frekvence při tom zůstává stabilní, toto
odlehčení srdce snižuje spotřebu energie a kyslíkových nároků v myokardu.

2. Mechanismus účinku amlodipinu zahrnuje pravděpodobně také dilataci hlavních větví koronárních
tepen a koronárních arteriol, a to jak v normálních, tak i v ischemií postižených oblastech. Důsledkem
této dilatace je zvýšení přísunu kyslíku do myokardu u pacientů s koronárními spasmy
(Prinzmetalovou čili variantní anginou pectoris).

U pacientů s hypertenzí amlodipin při dávkování 1× denně klinicky významně snižuje krevní tlak
vleže i vestoje po dobu celých 24 hodin. Vzhledem k pomalému nástupu účinku však podání
amlodipinu nevede k akutní hypotenzi.

U pacientů s anginou pectoris zvyšuje podávání amlodipinu 1× denně celkovou dobu tolerance fyzické
zátěže, oddaluje nástup anginózních bolestí a dobu do vzniku deprese úseku ST na EKG o 1 mm,
a snižuje jak frekvenci záchvatů anginy pectoris, tak spotřebu tablet glycerol-trinitrátu.

Při podání amlodipinu nebyly zjištěny žádné nežádoucí metabolické účinky ani změny koncentrací
lipidů v plazmě a podávání amlodipinu je vhodné i u pacientů s astmatem, diabetem či dnou.

Farmakodynamické účinky kombinovaného přípravku

Tato kombinace umožňuje zvýšení antihypertenzního účinku doplňujícím se mechanismem účinků
těchto dvou léčivých látek: vasoselektivním účinkem amlodipinu jako blokátoru kalciových kanálů
(snížení periferní rezistence) a kardioselektivním účinkem bisoprololu jako beta-blokátoru (snížení
srdečního výdeje).