Semglee Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Koncentrace insulinu v séru zdravých jedinců i diabetiků naznačují pomalejší a prolongovanější
absorpci po subkutánní injekci insulin-glarginu a ukazují absenci vrcholu u insulin-glarginu
v porovnání s lidským NPH insulinem. Koncentrace tedy byly ve shodě s časovým profilem
farmakodynamického účinku insulin-glarginu. Graf nahoře ukazuje profil účinek/čas u insulin-
glarginu a NPH insulinu.

Při injekční aplikaci insulin-glarginu jednou denně dojde k ustálení hladiny za 2-4 dny po první dávce.

Při intravenózním podání byly poločasy eliminace insulin-glarginu a lidského insulinu srovnatelné.

Po podkožní injekci přípravku Semglee diabetickým pacientům je insulin-glargin rychle
metabolizován na karboxylovém konci beta řetězce, přičemž vznikají dva aktivní metabolity MExpozice M1 se zvyšuje s podanou dávkou insulin-glarginu.
Zjištěné farmakokinetické a farmakodynamické údaje svědčí o tom, že účinek podkožní injekce
s insulin-glarginem vychází především z expozice M1. Insulin-glargin a metabolit M2 nebyly u velké
většiny subjektů zjistitelné a v případech, kdy je bylo možné stanovit, jejich koncentrace nezávisela na
podané dávce insulin-glarginu.

V klinických studiích nenaznačují podskupinové analýzy založené na věku a pohlaví žádný rozdíl
v bezpečnosti a účinnosti u pacientů léčených insulin-glarginem v porovnání s celou studovanou
populací.

Pediatrická populace

V klinické studii byla hodnocena farmakokinetika u dětí ve věku od 2 do 6 let s diabetem mellitem
1. typu metabolitů M1 a M2 u dětí léčených insulin-glarginem bylo zjištěno, že plazmatické koncentrace jsou
podobné jako u dospělých, a nepotvrdily se žádné důkazy akumulace insulin-glarginu ani jeho
metabolitů při dlouhodobém podávání.