Salofalk 500 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Základní farmakokinetické vlastnosti mesalazinu

Absorpce
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.

Biotransformace
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou
N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově
acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. Na plazmatické bílkoviny
se váže 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu.

Eliminace
Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl), ledvinami
(mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a žlučovými cestami
(malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 %
perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka, především jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.

Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech přípravku Salofalk

Distribuce
Kombinovaná (farmakoscintigrafická/farmakokinetická) studie u pacientů ukázala, že tablety Salofalku podané na
lačno se do ileocékální oblasti dostanou přibližně za 3 až 4 hodiny a do vzestupného tračníku během 4 až 5 hodin.
Celková doba průchodu tračníkem je kolem 17 hodin.

Absorpce
Uvolňování mesalazinu z tablet Salofalku začíná se zpožděním přibližně 3–4 hodin. Maximální plazmatické
koncentrace je dosaženo přibližně po 5 hodinách (v ileocékální oblasti) a v ustáleném stavu při dávkování 3x denně
500 mg mesalazinu/den jsou 3,0 ± 1,6 μg/ml pro ASA a 3,4 ± 1,6 μg/ml pro N-Ac-5-ASA.

Eliminace
Celkový podíl mesalazinu a N-Ac-5-ASA vyloučený ledvinami během 24 hodin při souběžném podávání (3x denně
l tableta Salofalku po dobu 2 dnů, třetí den podána l tableta = den vyšetření) byl 60 %. Nemetabolizovaná frakce
mesalazinu po perorálním podání činila přibližně 10 %.