Propofol-lipuro 2% (20mg/ml) Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po i.v. podání je asi 98 % propofolu vázáno na plazmatické bílkoviny.

Distribuce
Po i.v. podání v podobě bolusu počáteční krevní hladina propofolu rychle klesá vzhledem k rychlé distribuci
do různých kompartmentů (-fáze). Distribuční poločas byl vypočítán na 2–4 minuty.

Během eliminace je pokles krevní hladiny pomalejší. Poločas eliminace během ß-fáze je v rozsahu 60 minut. Následně se projeví třetí hluboký kompartment, který odpovídá redistribuci propofolu ze slabě
prokrvených tkání.

Centrální distribuční objem je v rozsahu 0,2–0,79 l/kg tělesné hmotnosti, ustálený distribuční objem pak v
rozsahu 1,8–5,3 l/kg tělesné hmotnosti.

Biotransformace
Propofol se metabolizuje hlavně v játrech, vytvářejí se glukuronidy propofolu a glukuronidy a sulfátové
konjugáty odpovídajícího chinolu. Všechny metabolity jsou neúčinné.

Eliminace
Propofol je z těla rychle odstraňován (totální clearance přibližně 2 l/min.). Clearance probíhá prostřednictvím
metabolizmu, hlavně v játrech, kde je závislá na průtoku krve. Clearance je ve srovnání s dospělými vyšší u
pediatrických pacientů. Asi 88% podané dávky je vyloučeno ve formě metabolitů močí. Pouze 0,3% je
vyloučeno močí v nezměněné formě.

Pediatrická populace
Po jednotlivé dávce 3 mg/kg intravenózně, zvyšuje se clearance propofolu/kg tělesné hmotnosti v závislosti s
věkem následujícím způsobem: medián clearance je podstatně nižší než u novorozenců < 1 měsíce věku
(n = 25) (20 ml/kg/min) ve srovnání se staršími dětmi (n = 36, věkové rozmezí 4 měsíce až 7 let). Navíc u
novorozenců je podstatně větší interindividuální variabilita (rozmezí 3,7–78 ml/kg/min). Na základě těchto
omezených údajů z klinických hodnocení, které ukazují širokou variabilitu, nebylo pro tuto věkovou skupinu
ustanoveno žádné doporučené dávkování.

Medián clearance propofolu u starších dětí, po jednotlivé dávce 3 mg/kg v podobě injekční bolusu, byl
37,5 ml/min/kg (4–24 měsíců) (n = 8), 38,7 ml/min/kg (11–43 měsíců) (n = 6), 48 ml/min/kg (1–3 roky)


(n = 12), 28,2 ml/min/kg (4–7 let) (n = 10) ve srovnání s 23,6 ml/min/kg u dospělých (n = 6).