Prokain penicilin g bbp Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Prokain-benzylpenicilin je v kyselém prostředí žaludku nestabilní, dochází k hydrolýze
betalaktamového kruhu. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nepravidelná, proto se podává
výlučně intramuskulárně. Po intramuskulární aplikaci se ze svalu vstřebává pomalu a maximální
plazmatickou hladinu dosahuje asi za 2 hodiny (1-4), poté tato zvolna klesá. Účinnou hladinu možno
dokázat ještě 24 hodin po podání.

Přibližné koncentrace prokain-benzylpenicilinu v séru (v IU / ml) po podání různých dávek.
Dávka IU 0,5 h 1 h 2 h 4 h 6 h 12 h 16 h 24 h
300 000 1,5 0,33 0,400 000 5 0,9 0,8 0,48
600 000 2,7 2,65 2,32 2,1 0,5 0,66 0,2 0,1 200 000 0,96
000 000 3,14
400 000 1,92
000 000 1,92

Po aplikaci se z prokain-benzylpenicilinu uvolňuje benzylpenicilin. Distribuuje se do celého
organismu, proniká do perikardiální a pleurální dutiny, žluči a slin. Přechází placentární bariérou a
do mateřského mléka. Penetruje přednostně do míst, kde probíhají zánětlivé procesy a dosahuje
tam vyšších koncentrací než v místech bez zánětu. Při meningitidě dosahuje vysoké koncentrace v
mozku. Nezanícenými meningy prochází jen málo, k dosažení terapeutické koncentrace v
cerebrospinálním likvoru při léčbě lues se proto kombinuje s probenecidem. Neproniká do kostí.
Nedostatečně proniká do hnisavých ložisek, do ischemických oblastí a nekrotických tkání.
Prokain-benzylpenicilin není rozpustný v lipidech, proto nevstupuje do buněk. Na plazmatické
bílkoviny se váže 50-65 %. Z organismu se vylučuje ledvinami převážně tubulární sekrecí, avšak
mnohem pomaleji, než draselná sůl benzylpenicilinu. Inhibitor tubulární sekrece probenecid
prodlužuje poločas eliminace prokain-benzylpenicilinu a zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci.
Exkrece prokain-benzylpenicilinu není závislá na velikosti podané dávky.