Phenaemaletten Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Sérová koncentrace:
S antikonvulzivním účinkem: 10-40 μg/ml, u většiny pacientů dostačuje 15-25 μg/ml, toxická
hladina  50 μg/ml.

Absorpce
Fenobarbital je téměř úplně absorbován po perorálním podání. Tmax u dospělých činí při p.o.
podání 0,5 – 4 hodin.

Distribuce
Distribuční objem je u dospělých 0,66-0,88 l/kg, u dětí 0,56 až 0,97 l/kg.
Fenobarbital dobře prostupuje hematoencefalickou bariérou, rovněž tak prostupuje placentou
a přechází do mateřského mléka. Jeho koncentrace v mateřském mléce dosahuje cca 10 % až
45 % sérové koncentrace u matky.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 40-60 %. U novorozenců je nižší.

Biotransformace
Fenobarbital se částečně metabolizuje v játrech jak hydroxylací zprostředkovanou
cytochromem P450 (primárně CYP2C9, CYP2C19 a CYP2E1 v menší míře), tak
glukuronidací.

Eliminace
Plazmatický poločas u dospělých je 75 až 120 hodin. Ustáleného stavu je dosaženo během
2-3 týdnů.
Metabolické produkty fenobarbitalu se vylučují převážně močí. Od 10 do 40 % podané dávky
se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Fenobarbital je odstranitelný hemodialýzou a
hemoperfuzí, snížení plazmatické koncentrace na polovinu výchozí hodnoty se při dialýze
dosáhne za cca 2 hodiny.
Rychlost eliminace fenobarbitalu závisí na věku. Je vyšší u dětí a dospívajících, eliminace u
novorozenců je jasně pomalejší. Proto se při stanovení dávky má vzít v úvahu i věk pacienta.