Phenaemaletten Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptika, barbituráty a deriváty
ATC kód: N03AA
Mechanismus účinku
Mechanismus účinku barbiturátů není zcela znám. Předpokládá se, že posilují inhibici
synaptického přenosu zprostředkovanou GABA vazbou na komplex receptor GABA a
chloridového kanálu. Kromě toho presynapticky potlačují uvolnění excitačního mediátoru a
zpomalují – zvláště při vyšších koncentracích – aktivitu neuronů. Svazky impulzů jsou
inhibovány silněji než impulzy jednotlivé, což je důležité pro antikonvulzivní vlastnosti.
Hovoří se o tom, že barbituráty postsynapticky inhibují kanály glutamátového receptoru.
Potlačení aktivity CNS závisí na dávce. Se zvyšující se dávkou přechází supresivní účinek do
hypnotického a narkotického účinku. Navíc má fenobarbital značný antikonvulzivní účinek.

Anikonvulzivní účinky:
Dávky, které u myší zabrání výskytu elektricky nebo chemicky vyvolaných konvulzí, se u
fenobarbitalu pohybují v dolní polovině dávky působící sedativním účinkem.

Zabránění tonické křečové fáze
Elektrošok (20 mA, 50 Hz,1 sec.) Penetrazolový šok (50 mg/kg i.v.)
DE50 mg/kg p.o. DE50 mg/kg p.o.
fenobarbital 13,7 (12,1-15,5) 11,8 (9,5-15,3)

Trankvilizující účinek:
Trankvilizující účinek lze u zvířat experimentálně sledovat potlačením nepřátelského chování
u kočky a myši. DE50 pro fenobarbital činí u myši 38,0 mg/kg, podané p.o., kdežto u koček
25,6 mg/kg p.o. Také tyto dávky se pohybují ještě v dolní polovině všeobecně sedativně
působící dávky.