Paoletta Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: progestiny a estrogeny, fixní kombinace.
ATC kód: G03AA
Kontracepční účinek kombinovaných perorálních kontraceptiv (COC) je založen na spolupůsobení
různých faktorů. Nejdůležitější z nich je inhibice ovulace a změna v cervikální sekreci.

Dienogest
Dienogest, progestagenní složka přípravku Paoletta je 19-nortestosteronový derivát, který má 10 až
30krát nižší afinitu k receptoru progesteronu in vitro ve srovnání s jinými syntetickými progestogeny.
Dienogest je silný progestagen a je považován za jediný derivát nortestosteronu s antiandrogenní
aktivitou. Důkaz této antiandrogenní aktivity byl prokázán v klinické studii s pacientkami trpícími
zánětlivou formou akné vulgaris.
Dienogest vykazuje také příznivý lipidový profil se zvýšením v HDL složce.
Dienogest nemá významné účinky androgenů, mineralokortikoidů nebo glukokortikoidů in vivo.

Ethinylestradiol
Ethinylestradiol je silný, perorálně účinný, syntetický estrogen. Podobně jako přirozeně se vyskytující
estradiol má i ethinylestradiol proliferativní vliv na epitely ženských pohlavních orgánů. Stimuluje
produkci cervikálního hlenu, snižuje jeho viskozitu a posiluje jeho vláknitou strukturu.
Ethinylestradiol podporuje růst ductus lactiferi a inhibuje laktaci. Ethinylestradiol stimuluje
extracelulární retenci tekutin. Ethinylestradiol ovlivňuje parametry metabolismu tuků a sacharidů,
hemostázu a renin-angiotensin-aldosteronový systém a vazebné sérové proteiny.

Riziko vzniku endometriálního a ovariálního karcinomu je sníženo při užívání vysokodávkovaných
COC (0,05 mg ethinylestradiolu). Zda toto platí i pro nízkodávkovaná COC, ještě zbývá potvrdit.